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/ GSK180736A

GSK180736A {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A164666 同义名： GSK180736

GSK180736A是一种G蛋白偶联受体激酶2（GRK2）抑制剂，IC50为0.77 μM，对GRK2具有较高的选择性。

GSK180736A 化学结构 CAS号：817194-38-0
GSK180736A 化学结构
CAS号：817194-38-0
GSK180736A 3D分子结构
CAS号：817194-38-0
GSK180736A 化学结构 CAS号：817194-38-0
GSK180736A 3D分子结构 CAS号：817194-38-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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GSK180736A 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A164666 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
更多 >
产品名称 PKA ↓ 其他靶点 纯度
Daphnetin +

PKA, IC50: 9.33 μM

 		PKC,EGFR 95%
AT13148 ++++

PKA, IC50: 3 nM

 		98+%
A-674563 HCl +++

PKA, Ki: 16 nM

 		99%
H-89 2HCl ++

PKA, Ki: 48 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GSK180736A 生物活性

描述 GSK180736A emerges as a potent inhibitor of Rho-associated coiled-coil kinase 1 (ROCK1), exhibiting an IC50 value of 100 nM. Its action extends as a selective and ATP-competitive inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2), with an IC50 of 0.77 μM[1].
体外研究

Structurally akin to paroxetine and initially developed as a ROCK inhibitor, GSK180736A showcases enhanced potency and selectivity against GRK2, demonstrating more than 100-fold selectivity over other GRKs, making it a potential therapeutic target for cardiovascular diseases like hypertension. Additionally, it is identified as a weak inhibitor of PKA with an IC50 of 30 μM, while maintaining high potency against ROCK1[1].

GSK180736A 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
Sf9 cells Function assay Inhibition of human recombinant ROCK1 kinase expressed in insect Sf9 cells by SPA, IC50=0.014 μM 18842034
Sf9 cells 10 mM Function assay Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM 17201405

GSK180736A 参考文献

[1]Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3793-807.

GSK180736A 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.74mL

0.55mL

0.27mL

13.69mL

2.74mL

1.37mL

27.37mL

5.47mL

2.74mL

GSK180736A 技术信息

CAS号817194-38-0
分子式C19H16FN5O2
分子量 365.361
别名 GSK180736
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 30 mg/mL(82.11 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: GSK180736A | 817194-38-0 | ROCK | Rho-associated protein kinase | ROCK Inhibitor | Cell Cycle/DNA Damage | TGF-beta/Smad | Stem Cell/Wnt | Cytoskeleton | ROCK | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | GSK180736A 纯度/质量文件 | GSK180736A 亚型比较 | GSK180736A 生物活性 | GSK180736A 细胞研究 | GSK180736A 参考文献 | GSK180736A 实验方案 | GSK180736A 技术信息

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