GSK180736A | GSK180736 | ROCK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK180736A {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A164666 同义名： GSK180736

GSK180736A is an inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2) with IC50 of 0.77 μM.

GSK180736A 化学结构
CAS号：817194-38-0

GSK180736A 3D分子结构
CAS号：817194-38-0

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A164666 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]; 更多 >

PKA 亚型比较

产品名称	PKA ↓ ↑	其他靶点	纯度
Daphnetin	+ PKA, IC50: 9.33 μM	PKC,EGFR	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AT13148	++++ PKA, IC50: 3 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
A-674563 HCl	+++ PKA, Ki: 16 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
H-89 2HCl	++ PKA, Ki: 48 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GSK180736A 生物活性

描述

GSK180736A emerges as a potent inhibitor of Rho-associated coiled-coil kinase 1 (ROCK1), exhibiting an IC50 value of 100 nM. Its action extends as a selective and ATP-competitive inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2), with an IC50 of 0.77 μM^[1].

体外研究

Structurally akin to paroxetine and initially developed as a ROCK inhibitor, GSK180736A showcases enhanced potency and selectivity against GRK2, demonstrating more than 100-fold selectivity over other GRKs, making it a potential therapeutic target for cardiovascular diseases like hypertension. Additionally, it is identified as a weak inhibitor of PKA with an IC50 of 30 μM, while maintaining high potency against ROCK1^[1].

GSK180736A 细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活动说明	数据源
Sf9 cells		Function assay		Inhibition of human recombinant ROCK1 kinase expressed in insect Sf9 cells by SPA, IC50=0.014 μM	18842034
Sf9 cells	10 mM	Function assay		Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM	17201405

GSK180736A 参考文献

[1]Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3793-807.

GSK180736A 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.74mL

0.55mL

0.27mL

13.69mL

2.74mL

1.37mL

27.37mL

5.47mL

2.74mL

GSK180736A 技术信息

CAS号	817194-38-0
分子式	C₁₉H₁₆FN₅O₂
分子量	365.361

别名	GSK180736
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(82.11 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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GSK180736A 生物活性

GSK180736A 细胞研究

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