GFB-8438 | TRPC5 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GFB-8438 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1226349

GFB-8438 is a potent and subtype selective TRPC5 inhibitor, with IC50s of 0.18 and 0.29 μM of hTRPC5 and hTRPC4, respectively.

GFB-8438 化学结构
CAS号：2304549-73-1

GFB-8438 3D分子结构
CAS号：2304549-73-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1226349 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024, 32(11): 1887-1896. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

GFB-8438 生物活性

描述

The nonselective Ca²⁺-permeable transient receptor potential (TRP) channels play important roles in diverse cellular processes, including actin remodeling and cell migration. TRP channel subfamily C, member 5 (TRPC5) helps regulate a tight balance of cytoskeletal dynamics in podocytes and is involved in the pathogenesis of proteinuric kidney diseases, such as focal segmental glomerulosclerosis (FSGS). GFB-8438 is a potent and selective inhibitor of TRPC5 with IC₅₀s of 0.18, 0.29 and 0.18 μM for hTRPC5, hTRPC4 and rTRPC5, respectively. In vitro, pretreatment of mouse podocyte with GFB-8438 (1 μM for 30 min), followed by incubation with PS (protamine sulfate), effectively blocked synaptopodin loss and cytoskeletal remodeling. In an in vivo deoxycorticosterone acetate (DOCA)-rat model of FSGS, GFB-8438 (30 mg/kg; s.c.; daily for 3 weeks) caused significant reductions in urine protein concentrations when compared to the DOCA control group. This trend was even more robust when analyzing the urine albumin concentrations, which were significantly lower at both two- and three-week time points and similar to the eplerenone control group^[1].

GFB-8438 参考文献

[1]Yu M, Ledeboer MW, Daniels M, et al. Discovery of a Potent and Selective TRPC5 Inhibitor, Efficacious in a Focal Segmental Glomerulosclerosis Model. ACS Med Chem Lett. 2019;10(11):1579-1585

GFB-8438 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.59mL

0.52mL

0.26mL

12.93mL

2.59mL

1.29mL

25.86mL

5.17mL

2.59mL

GFB-8438 技术信息

CAS号	2304549-73-1
分子式	C₁₆H₁₄ClF₃N₄O₂
分子量	386.756

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

溶解度

DMSO: 85 mg/mL(219.78 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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