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Elcubragistat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A866363 同义名： ABX-1431

Elcubragistat是一种选择性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 14 nM，具有中枢神经系统渗透性,同时也可作为大麻素受体激动剂。

Elcubragistat 化学结构 CAS号：1446817-84-0
Elcubragistat 化学结构
CAS号：1446817-84-0
Elcubragistat 3D分子结构
CAS号：1446817-84-0
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规格 价格 会员价 库存 数量
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Elcubragistat 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A866363 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
更多 >
产品名称 Lipase ↓ 其他靶点 纯度
XEN445 +++

endothelial lipase, IC50: 0.237 μM

 		99%+
JZL184 ++++

MAGL, IC50: 8 nM

 		98%
Tanshinone IIA ✔ 97%
Orlistat ✔ 98%
Atglistatin ++

ATGL, IC50: 0.7 μM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Elcubragistat 生物活性

描述 Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase enzyme responsible for controlling the content and signaling of the endogenous cannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) in the central nervous system. MAGL is a critical point of regulation of both the endocannabinoid and eicosanoid signaling pathways in the CNS and select peripheral tissues. ABX-1431 is a highly potent, selective, and orally available, CNS-penetrant MGLL inhibitor with an IC50 value of 14 nM. [1]. ABX-1431 demonstrated acceptable pharmacokinetics in rodents and dogs. It inhibited MGLL activity with an ED50 of 0.5–1.4 mg/kg (po) and dose-dependently increased brain 2-AG levels in mouse brain. ABX-1431 demonstrated potent antinociceptive effects in a formalin paw test at a dose that produced near complete MGLL inhibition and maximal elevation of 2-AG. Currently, ABX-1431 has entered phase 2 clinical trials and shows promising preliminary results in patients suffering from a neurological disease[2].

Elcubragistat 参考文献

[1]Cisar JS, Weber OD, Clapper JR, et al. Identification of ABX-1431, a Selective Inhibitor of Monoacylglycerol Lipase and Clinical Candidate for Treatment of Neurological Disorders. J Med Chem. 2018;61(20):9062‐9084

[2]Jiang M, van der Stelt M. Activity-Based Protein Profiling Delivers Selective Drug Candidate ABX-1431, a Monoacylglycerol Lipase Inhibitor, To Control Lipid Metabolism in Neurological Disorders. J Med Chem. 2018;61(20):9059‐9061

Elcubragistat 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.97mL

0.39mL

0.20mL

9.85mL

1.97mL

0.99mL

19.71mL

3.94mL

1.97mL

Elcubragistat 技术信息

CAS号1446817-84-0
分子式C20H22F9N3O2
分子量 507.393
别名 ABX-1431
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 250 mg/mL(492.71 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: Elcubragistat | 1446817-84-0 | ABX-1431 | ABX1431 | ABX 1431 | MAGL Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | MAGL | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Elcubragistat 纯度/质量文件 | Elcubragistat 亚型比较 | Elcubragistat 生物活性 | Elcubragistat 参考文献 | Elcubragistat 实验方案 | Elcubragistat 技术信息

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