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达尼利星 /Danirixin {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A380808 同义名: GSK1325756

Danirixin是一种小分子非肽类 CXCR2 拮抗剂,具有高亲和力(IC50 = 12.5 nM),选择性强且可逆。

Danirixin 化学结构 CAS号:954126-98-8
Danirixin 化学结构
CAS号:954126-98-8
Danirixin 3D分子结构
CAS号:954126-98-8
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规格 价格 会员价 库存 数量
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Danirixin 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A380808 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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产品名称 CXCR1 CXCR2 CXCR4 其他靶点 纯度
Reparixin 99%+
SB225002 +++

CXCR2, IC50: 22 nM

99%+
Plerixafor ++

CXCR4, IC50: 44 nM

99%
AMD 3465 6HBr 98%
WZ811 ++++

CXCR4, EC50: 0.3 nM

99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Danirixin 生物活性

描述 The CXC chemokine receptor 2 (CXCR2) mediates chemotaxis of leukocytes and controls the extravasation and activation of neutrophils. Danirixin is a small-molecule, selective, and reversible CXCR2 antagonist[2]. Danirixin competes with CXCL8 binding to the membranes prepared from Chinese hamster ovary cells transfected with human CXCR2 or CXCR1 with IC50 values of 12.5nM (pIC50 = 7.90 ± 0.04) and 977nM (pIC50 = 6.03 ± 0.05), respectively. It also acts as a competitive antagonist against CXCL8 in Ca2+ mobilization assays with a Kb of 6.5nM and a pA2 of 8.44. Oral administration of Lewis rats with danirixin at doses of 0.3, 3, and 30mg/kg increased the EC50 value for CXCL2-induced CD11b expression in neutrophils from 4.5nM (the vehicle-treated group) to 9.4, 11.9, and 38.1nM, respectively. In fasted rats following inhaled lipopolysaccharide challenge, danirixin at a dosage of 10 mg/kg led to 84% inhibition of neutrophil influx to the lung with an ED50 value of 1.4mg/kg. In fed rats, 10mg/kg of danirixin resulted in 64% inhibition with an ED50 value of 2.3 mg/kg. Danirixin also dose-dependently inhibited neutrophils when administered to fasted rats 1 hour prior to ozone exposure with an ED50 value of 16.0 mg/kg[3].

Danirixin 参考文献

[1]Busch-Petersen J, Carpenter DC, et al. Danirixin: A Reversible and Selective Antagonist of the CXC Chemokine Receptor 2. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Aug;362(2):338-346.

[2]Miller BE, Mistry S, Smart K, et al. The pharmacokinetics and pharmacodynamics of danirixin (GSK1325756)--a selective CXCR2 antagonist --in healthy adult subjects. BMC Pharmacol Toxicol. 2015;16:18.

[3]Busch-Petersen J, Carpenter DC, Burman M, et al. Danirixin: A Reversible and Selective Antagonist of the CXC Chemokine Receptor 2. J Pharmacol Exp Ther. 2017;362(2):338-346.

Danirixin 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.26mL

0.45mL

0.23mL

11.31mL

2.26mL

1.13mL

22.63mL

4.53mL

2.26mL

Danirixin 技术信息

CAS号954126-98-8
分子式C19H21ClFN3O4S
分子量 441.904
别名 GSK1325756
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 6 mg/mL(13.58 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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