DT2216 | Apoptosis | Bcl-2 | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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DT2216 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1339728

DT2216是一种强效、选择性的BCL-XL降解剂，利用PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）技术设计。DT2216具有安全有效的抗肿瘤活性（如血液系统恶性肿瘤和实体瘤）。

DT2216 化学结构
CAS号：2365172-42-3

DT2216 3D分子结构
CAS号：2365172-42-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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DT2216 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1339728 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

Bcl-2 亚型比较

产品名称	Bax ↓ ↑	Bcl-2 ↓ ↑	Bcl-B ↓ ↑	Bcl-w ↓ ↑	Bcl-xL ↓ ↑	Bfl-1 ↓ ↑	Mcl-1 ↓ ↑	其他靶点	纯度
BTSA1	✔								99%+
HA14-1		+ Bcl-2, IC50: 9 μM							98%
Venetoclax		++++ Bcl-2, Ki: <0.01 nM							99%
Navitoclax									99%+
Obatoclax Mesylate		+++ Bcl-2, Ki: 0.22 μM							98%
ABT-737		+++ Bcl-2, EC50: 30.3 nM	+ Bcl-B, EC50: 1.82 μM	+++ Bcl-w, EC50: 197.8 nM	+++ Bcl-xL, EC50: 78.7 nM				99%+
Gambogic Acid		+ Bcl-2, IC50: 1.21 μM Bfl-1, IC50: 1.06 μM	++ Bcl-B, IC50: 0.66 μM	++++ Bcl-w, IC50: 0.02 μM	+ Bcl-xL, IC50: 1.47 μM	+ Bfl-1, IC50: 1.06 μM	++ Mcl-1, IC50: 0.79 μM	Caspase	99% HPLC
BH3I-1					+ BH3-Bcl-xL interaction, Ki: 2.4 μM				98%
A-1331852					++++ Bcl-xL, Ki: <0.01 nM				99%+
A-1210477							++++ MCL-1, IC50: 26.2 nM		99%+
Maritoclax							✔		97%
TW-37		+++ Bcl-2, Ki: 0.29 μM			+ Bcl-xL, Ki: 1.11 μM		+++ Mcl-1, Ki: 0.26 μM		98%
UMI-77							++ Mcl-1, Ki: 490 nM		97%
(R)-(-)-Gossypol acetic acid		++ Bcl-2, Ki: 0.32 μM			++ Bcl-xL, Ki: 0.48 μM		+++ Mcl-1, Ki: 0.18 μM		98%
Sabutoclax		++ Bcl-2, IC50: 0.32 μM Bfl-1, IC50: 0.62 μM			++ Bcl-xL, IC50: 0.31 μM	++ Bfl-1, IC50: 0.62 μM	+++ Mcl-1, IC50: 0.20 μM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

DT2216 生物活性

描述

DT2216, utilizing PROTAC technology, is a potent and selective degrader of BCL-XL, a member of the Bcl-2 family. It effectively degrades BCL-XL protein by engaging the Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase. DT2216 targets various leukemia and cancer cells dependent on BCL-XL while being significantly less harmful to platelets^[1].

体内研究

DT2216 (i.p.; 7.5, 15 mg/kg; weekly for 60 days) shows that the 15 mg/kg dosage is more effective in inhibiting the growth of MOLT-4 T-ALL xenografts in mice compared to the 7.5 mg/kg dosage^[1].

体外研究

DT2216 (62.5, 125 nM; 72 hours) is lethal to MOLT-4 cells^[1].

DT2216 (0.001-10 μM; 72 hour) is highly toxic to MOLT-4 cells, exhibiting an EC50 of 0.052 μM^[1].

DT2216 (0.1, 0.3 μM; 24 hours) induces caspase-3-mediated apoptosis in MOLT-4 cells, relying on the involvement of BCL-2 homologous antagonist killer (BAK) and BCL-2-associated X protein (BAX)^[1].

DT2216 参考文献

[1]Khan S, et al. A selective BCL-XL PROTAC degrader achieves safe and potent antitumor activity. Nat Med. 2019 Dec;25(12):1938-1947.

DT2216 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

0.65mL

0.13mL

0.06mL

3.24mL

0.65mL

0.32mL

6.48mL

1.30mL

0.65mL

DT2216 技术信息

CAS号	2365172-42-3
分子式	C₇₇H₉₆ClF₃N₁₀O₁₀S₄
分子量	1542.355

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

动物实验配方

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