CID5721353 | BCL6 inhibitor | BCL6 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CID5721353 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A240729 同义名： BCL6 inhibitor

CID5721353 is a B-Cell Lymphoma 6 inhibitor (BCL6 inhibitor).

CID5721353 化学结构
CAS号：301356-95-6

CID5721353 3D分子结构
CAS号：301356-95-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A240729 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

Bcl-2 亚型比较

产品名称	Bax ↓ ↑	Bcl-2 ↓ ↑	Bcl-B ↓ ↑	Bcl-w ↓ ↑	Bcl-xL ↓ ↑	Bfl-1 ↓ ↑	Mcl-1 ↓ ↑	其他靶点	纯度
BTSA1	✔								99%+
HA14-1		+ Bcl-2, IC50: 9 μM							98%
Venetoclax		++++ Bcl-2, Ki: <0.01 nM							99%
Navitoclax									99%+
Obatoclax Mesylate		+++ Bcl-2, Ki: 0.22 μM							98%
ABT-737		+++ Bcl-2, EC50: 30.3 nM	+ Bcl-B, EC50: 1.82 μM	+++ Bcl-w, EC50: 197.8 nM	+++ Bcl-xL, EC50: 78.7 nM				99%+
Gambogic Acid		+ Bcl-2, IC50: 1.21 μM Bfl-1, IC50: 1.06 μM	++ Bcl-B, IC50: 0.66 μM	++++ Bcl-w, IC50: 0.02 μM	+ Bcl-xL, IC50: 1.47 μM	+ Bfl-1, IC50: 1.06 μM	++ Mcl-1, IC50: 0.79 μM	Caspase	99% HPLC
BH3I-1					+ BH3-Bcl-xL interaction, Ki: 2.4 μM				98%
A-1331852					++++ Bcl-xL, Ki: <0.01 nM				99%+
A-1210477							++++ MCL-1, IC50: 26.2 nM		99%+
Maritoclax							✔		97%
TW-37		+++ Bcl-2, Ki: 0.29 μM			+ Bcl-xL, Ki: 1.11 μM		+++ Mcl-1, Ki: 0.26 μM		98%
UMI-77							++ Mcl-1, Ki: 490 nM		97%
(R)-(-)-Gossypol acetic acid		++ Bcl-2, Ki: 0.32 μM			++ Bcl-xL, Ki: 0.48 μM		+++ Mcl-1, Ki: 0.18 μM		98%
Sabutoclax		++ Bcl-2, IC50: 0.32 μM Bfl-1, IC50: 0.62 μM			++ Bcl-xL, IC50: 0.31 μM	++ Bfl-1, IC50: 0.62 μM	+++ Mcl-1, IC50: 0.20 μM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

CID5721353 生物活性

描述

BCL6, a member of the BTB/POZ family of transcription factors, is the most frequently involved oncogene in diffuse large B cell lymphomas (DLBCLs) ^[2]. CID5721353 is an inhibitor of BCL6 with an IC₅₀ value of 212 μM, which corresponds to a K_i of 147 μM PMID: 20385364. CID5721353 specifically disrupts BCL6 corepressor recruitment and can specifically reactivate BCL6 target genes in BCL6-dependent DLBCLs. It can also Selectively Kill BCL6-Dependent DLBCL Cells ^[2]. CID5721353 Suppresses Human DLBCL Xenografts in Mice. The levels of serum human β₂-microglobulin (a surrogate marker of the xenograft burden) are significantly reduced by CID5721353 in the xenografted mice as compared with their respective controls for the OCI-Ly7 and SU-DHL6 xenografts (p=0.0117 and p=0.0004, respectively) ^[2].

作用机制

CID5721353 binds to a Pocket in the Lateral Groove of the BCL6^BTB Domain ^[2].

CID5721353 参考文献

[1]US20120014979

[2] Cerchietti LC. A small-molecule inhibitor of BCL6 kills DLBCL cells in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2010 Apr 13;17(4):400-11.

CID5721353 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.19mL

0.44mL

0.22mL

10.93mL

2.19mL

1.09mL

21.87mL

4.37mL

2.19mL

CID5721353 技术信息

CAS号	301356-95-6
分子式	C₁₅H₉BrN₂O₆S₂
分子量	457.276

别名	BCL6 inhibitor
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(109.34 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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