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CAY10746 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1806913 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

CAY10746是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 0.014 μM 和 0.003 μM,广泛应用于糖尿病视网膜病变(DR)等与 ROCK 信号通路相关的疾病研究。

CAY10746 化学结构 CAS号:2247240-76-0
CAY10746 化学结构
CAS号:2247240-76-0
CAY10746 3D分子结构
CAS号:2247240-76-0
CAY10746 化学结构 CAS号:2247240-76-0
CAY10746 3D分子结构 CAS号:2247240-76-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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CAY10746 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1806913 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]
Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
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产品名称 ROCK ROCK1 ROCK2 其他靶点 纯度
Thiazovivin +

ROCK, IC50: ~0.5 μM

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Netarsudil hydrochloride ++++

ROCK, Ki: 2 nM

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Y-33075 2HCl ++++

ROCK, IC50: 3.6 nM

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ROCK1-IN-1 ++

ROCK, Ki: 17nM

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GSK429286A +++

ROCK1, IC50: 14 nM

++

ROCK2, IC50: 63 nM

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Ripasudil ++

ROCK1, IC50: 51 nM

++

ROCK2, IC50: 19 nM

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Belumosudil ++

ROCK2, IC50: 60 nM

ROCK2, Ki: 41 nM

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Y-27632 dihydrochloride ++

ROCK1, Ki: 140 nM

+

ROCK2, Ki: 300 nM

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Fasudil HCl +

ROCK2, Ki: 330 nM

PKG,Rho {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Chroman 1 ++++

ROCK1, IC50: 52 pM

++++

ROCK2, IC50: 1 pM

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BAY-549 ++++

ROCK1, IC50: 0.6 nM

++++

ROCK2, IC50: 1.1 nM

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AT13148 +++

ROCK1, IC50: 6 nM

+++

ROCK2, IC50: 4 nM

PKA {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
RKI-1447 +++

ROCK1, IC50: 14.5 nM

+++

ROCK2, IC50: 6.2 nM

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Hydroxyfasudil HCl +

ROCK1, IC50: 0.73 μM

+

ROCK2, IC50: 0.72 μM

PKA {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
H-1152 2HCl +++

ROCK2, IC50: 0.0120 μM

PKG {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK269962A HCl ++++

ROCK1, IC50: 1.6 nM

+++

ROCK2, IC50: 4 nM

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

CAY10746 生物活性

描述 CAY10746 is a selective Rho kinase (ROCK) inhibitor, displaying inhibitory activity towards ROCK I and ROCK II with IC50 values of 0.014 μM and 0.003 μM, respectively, and is researched for its potential in treating diabetic retinopathy (DR) [1].
体外研究

CAY10746 inhibits ROCK I and ROCK II, with IC50 values of 0.014 μM and 0.003 μM, respectively [1].

CAY10746, at concentrations of 0.1, 1, and 10 μM and durations of 0.25, 1, 2, and 4 hours, inhibits ROCK kinase activity in SH-SY5Y cells [1].

CAY10746 at 1 μM inhibits endothelial cell migration in vitro over periods of 24 and 36 hours [1].

CAY10746 (1 μM; 5 days) shields retinal neurons from oxidative stress and apoptosis induced by high glucose [1].

CAY10746 (1 μM; 5 days) inhibits the excessive proliferation of Müller cells and promotes the regression of vascular vessels in retinal explants exposed to a high glucose microenvironment [1].

CAY10746 参考文献

[1]Lanying Zhao, et al. Discovery of 4 H-Chromen-4-one Derivatives as a New Class of Selective Rho Kinase (ROCK) Inhibitors, which Showed Potent Activity in ex Vivo Diabetic Retinopathy Models. J Med Chem. 2019 Dec 12;62(23):10691-10710.

CAY10746 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.19mL

0.44mL

0.22mL

10.93mL

2.19mL

1.09mL

21.86mL

4.37mL

2.19mL

CAY10746 技术信息

CAS号2247240-76-0
分子式C26H23N3O5
分子量 457.478
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 85 mg/mL(185.8 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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