CAY10746 | ROCK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CAY10746 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1806913

CAY10746是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC₅₀ 分别为 0.014 μM 和 0.003 μM，广泛应用于糖尿病视网膜病变（DR）等与 ROCK 信号通路相关的疾病研究。

CAY10746 化学结构
CAS号：2247240-76-0

CAY10746 3D分子结构
CAS号：2247240-76-0

规格	价格	会员价	库存	数量
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CAY10746 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1806913 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

ROCK 亚型比较

产品名称	ROCK ↓ ↑	ROCK1 ↓ ↑	ROCK2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Thiazovivin	+ ROCK, IC50: ~0.5 μM				98%
Netarsudil hydrochloride	++++ ROCK, Ki: 2 nM				99%+
Y-33075 2HCl	++++ ROCK, IC50: 3.6 nM				99%+
ROCK1-IN-1	++ ROCK, Ki: 17nM				95%
GSK429286A		+++ ROCK1, IC50: 14 nM	++ ROCK2, IC50: 63 nM		99%+
Ripasudil		++ ROCK1, IC50: 51 nM	++ ROCK2, IC50: 19 nM		99%+
Belumosudil			++ ROCK2, Ki: 41 nM ROCK2, IC50: 60 nM		99%+
Y-27632 dihydrochloride		++ ROCK1, Ki: 140 nM	+ ROCK2, Ki: 300 nM		99%+
Fasudil HCl			+ ROCK2, Ki: 330 nM	PKG,Rho	98%
Chroman 1		++++ ROCK1, IC50: 52 pM	++++ ROCK2, IC50: 1 pM		99%
BAY-549		++++ ROCK1, IC50: 0.6 nM	++++ ROCK2, IC50: 1.1 nM		99%+
AT13148		+++ ROCK1, IC50: 6 nM	+++ ROCK2, IC50: 4 nM	PKA	98+%
RKI-1447		+++ ROCK1, IC50: 14.5 nM	+++ ROCK2, IC50: 6.2 nM		99%+
Hydroxyfasudil HCl		+ ROCK1, IC50: 0.73 μM	+ ROCK2, IC50: 0.72 μM	PKA	98%
H-1152 2HCl			+++ ROCK2, IC50: 0.0120 μM	PKG	99%
GSK269962A HCl		++++ ROCK1, IC50: 1.6 nM	+++ ROCK2, IC50: 4 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

CAY10746 生物活性

描述

CAY10746 is a selective Rho kinase (ROCK) inhibitor, displaying inhibitory activity towards ROCK I and ROCK II with IC50 values of 0.014 μM and 0.003 μM, respectively, and is researched for its potential in treating diabetic retinopathy (DR) ^[1].

体外研究

CAY10746 inhibits ROCK I and ROCK II, with IC50 values of 0.014 μM and 0.003 μM, respectively ^[1].

CAY10746, at concentrations of 0.1, 1, and 10 μM and durations of 0.25, 1, 2, and 4 hours, inhibits ROCK kinase activity in SH-SY5Y cells ^[1].

CAY10746 at 1 μM inhibits endothelial cell migration in vitro over periods of 24 and 36 hours ^[1].

CAY10746 (1 μM; 5 days) shields retinal neurons from oxidative stress and apoptosis induced by high glucose ^[1].

CAY10746 (1 μM; 5 days) inhibits the excessive proliferation of Müller cells and promotes the regression of vascular vessels in retinal explants exposed to a high glucose microenvironment ^[1].

CAY10746 参考文献

[1]Lanying Zhao, et al. Discovery of 4 H-Chromen-4-one Derivatives as a New Class of Selective Rho Kinase (ROCK) Inhibitors, which Showed Potent Activity in ex Vivo Diabetic Retinopathy Models. J Med Chem. 2019 Dec 12;62(23):10691-10710.

CAY10746 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.19mL

0.44mL

0.22mL

10.93mL

2.19mL

1.09mL

21.86mL

4.37mL

2.19mL

CAY10746 技术信息

CAS号	2247240-76-0
分子式	C₂₆H₂₃N₃O₅
分子量	457.478

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 85 mg/mL(185.8 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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