BVT948 | PTP Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BVT948 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A545026

BVT 948 is a non-competitive, cell-permeable inhibitor of protein tyrosine phosphatases (PTPs) with IC50 of 0.09 - 1.7 μM, displaying irreversible inhibition through catalysis of the hydrogen peroxide-dependent oxidation of PTP. BVT 948 enhances insulin signaling in vitro and insulin tolerance in ob/ob mice in vivo.

BVT948 化学结构
CAS号：39674-97-0

BVT948 3D分子结构
CAS号：39674-97-0

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货号：A545026 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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BVT948 生物活性

描述

Protein tyrosine phosphatases (PTPs) play a multifunctional role in coordinating signaling networks. BVT 948 is an inhibitor of PTPs with IC50 values of 0.9±0.3μM, 1.7±0.1μM, 0.09±0.01μM, 1.5±0.4μM, and 0.7±0.05μM for PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR, and YopH, respectively. It also exhibited robust inhibitory effects against several cytochrome P450 isoforms in vitro. BVT 948 at a concentration of 25μM stimulated glucose uptake into L6 myotubes in a PI3K-dependent fashion. Mice treated with 3μmol/kg BVT 948 showed significantly increased glucose clearance from the bloodstream in response to insulin compared with the vehicle-treated group.^[1]

作用机制

BVT 948 is a noncompetitive inhibitor of PTP. It irreversibly inhibits PTP1B activity in vitro by catalyzing the catalytic cysteine residue of the enzyme.^[1]

BVT948 参考文献

[1]Liljebris C, Baranczewski P, Björkstrand E, Byström S, Lundgren B, Tjernberg A, Warolén M, James SR. Oxidation of protein tyrosine phosphatases as a pharmaceutical mechanism of action: a study using 4-hydroxy-3,3-dimethyl-2H-benzo[g]indole-2,5(3H)-dione. J Pharmacol Exp Ther. 2004 May;309(2):711-9. doi: 10.1124/jpet.103.062745

BVT948 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.15mL

0.83mL

0.41mL

20.73mL

4.15mL

2.07mL

41.45mL

8.29mL

4.15mL

BVT948 技术信息

CAS号	39674-97-0
分子式	C₁₄H₁₁NO₃
分子量	241.242

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(435.25 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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