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BT2 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A760956

BT2 is a BCKDC kinase (BDK) inhibitor with an IC50 of 3.19 μM. BT2 binding to BDK triggers helix movements in the N-terminal domain, resulting in the dissociation of BDK from the branched-chain α-ketoacid dehydrogenase complex (BCKDC). BT2 (compound 4) is also a potent and selective Mcl-1 inhibitor with a Ki value of 59 μM.

BT2 化学结构
CAS号：34576-94-8

BT2 3D分子结构
CAS号：34576-94-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A760956 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

Bcl-2 亚型比较

产品名称	Bax ↓ ↑	Bcl-2 ↓ ↑	Bcl-B ↓ ↑	Bcl-w ↓ ↑	Bcl-xL ↓ ↑	Bfl-1 ↓ ↑	Mcl-1 ↓ ↑	其他靶点	纯度
BTSA1	✔								99%+
HA14-1		+ Bcl-2, IC50: 9 μM							98%
Venetoclax		++++ Bcl-2, Ki: <0.01 nM							99%
Navitoclax									99%+
Obatoclax Mesylate		+++ Bcl-2, Ki: 0.22 μM							98%
ABT-737		+++ Bcl-2, EC50: 30.3 nM	+ Bcl-B, EC50: 1.82 μM	+++ Bcl-w, EC50: 197.8 nM	+++ Bcl-xL, EC50: 78.7 nM				99%+
Gambogic Acid		+ Bcl-2, IC50: 1.21 μM Bfl-1, IC50: 1.06 μM	++ Bcl-B, IC50: 0.66 μM	++++ Bcl-w, IC50: 0.02 μM	+ Bcl-xL, IC50: 1.47 μM	+ Bfl-1, IC50: 1.06 μM	++ Mcl-1, IC50: 0.79 μM	Caspase	99% HPLC
BH3I-1					+ BH3-Bcl-xL interaction, Ki: 2.4 μM				98%
A-1331852					++++ Bcl-xL, Ki: <0.01 nM				99%+
A-1210477							++++ MCL-1, IC50: 26.2 nM		99%+
Maritoclax							✔		97%
TW-37		+++ Bcl-2, Ki: 0.29 μM			+ Bcl-xL, Ki: 1.11 μM		+++ Mcl-1, Ki: 0.26 μM		98%
UMI-77							++ Mcl-1, Ki: 490 nM		97%
(R)-(-)-Gossypol acetic acid		++ Bcl-2, Ki: 0.32 μM			++ Bcl-xL, Ki: 0.48 μM		+++ Mcl-1, Ki: 0.18 μM		98%
Sabutoclax		++ Bcl-2, IC50: 0.32 μM Bfl-1, IC50: 0.62 μM			++ Bcl-xL, IC50: 0.31 μM	++ Bfl-1, IC50: 0.62 μM	+++ Mcl-1, IC50: 0.20 μM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BT2 生物活性

描述

Impaired branched-chain amino acids (BCAA) catabolism plays a pivotal role in the pathogenesis of metabolic and neurological diseases. The mitochondrial branched-chain α-ketoacid dehydrogenase complex (BCKDC) kinase (BDK) inhibitors that augment BCKDC flux have been shown to reduce BCAA concentrations in vivo. BT2 is a novel BDK inhibitor with an IC₅₀ value of 3.19 μM. In wild-type MEF cells, BT2 robustly stimulated BCKDC activity at concentration of 40 μM for 48 h. Administration of BT2 at 20 mg/kg/day to wild-type mice for 1 week led to nearly complete dephosphorylation and maximal activation of BCKDC in heart, muscle, kidneys, and liver with reduction in plasma BCAA concentrations^[3].

作用机制

Mechanism: BT2 binds to an allosteric site in the N-terminal domain of each monomer in homodimeric BDK^[3].

BT2 参考文献

[1]Tso SC, et al. Benzothiophene carboxylate derivatives as novel allosteric inhibitors of branched-chain α-ketoacid dehydrogenase kinase. J Biol Chem. 2014 Jul 25;289(30):20583-93.

[2]Friberg A, et al. Discovery of potent myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) inhibitors using fragment-based methods and structure-based design. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):15-30.

[3]Tso SC, Gui WJ, Wu CY, et al. Benzothiophene carboxylate derivatives as novel allosteric inhibitors of branched-chain α-ketoacid dehydrogenase kinase. J Biol Chem. 2014 Jul 25;289(30):20583-93.

BT2 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.05mL

0.81mL

0.40mL

20.23mL

4.05mL

2.02mL

40.47mL

8.09mL

4.05mL

BT2 技术信息

CAS号	34576-94-8
分子式	C₉H₄Cl₂O₂S
分子量	247.098

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 60 mg/mL(242.82 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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