BAY1125976 | AKT1/2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BAY1125976 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A653519

BAY1125976 is a selective allosteric AKT1/2 inhibitor and inhibits AKT1 and AKT 2 activity with IC50 values of 5.2 nM and 18 nM at 10 μM ATP, respectively.

BAY1125976 化学结构
CAS号：1402608-02-9

BAY1125976 3D分子结构
CAS号：1402608-02-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A653519 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]; • Biomaterials, 2025, 319, 123190. Ambeed. [ A442672 , A730512 , A830577 , A135295 ]; • Cell. Mol. Life Sci., 2025, 82, 91. Ambeed. [ A154425 ]; • Cellular Signalling, 2025, 130, 111680. Ambeed. [ A175370 ]; • Structure, 2025. Ambeed. [ A627388 ]; 更多 >

Akt 亚型比较

产品名称	Akt ↓ ↑	Akt1 ↓ ↑	Akt2 ↓ ↑	Akt3 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Honokiol	✔				MEK	98%
PF-04691502	++++ P-Akt (T308), IC50: 7.5 nM P-Akt (S473), IC50: 3.8 nM					98+%
PHT-427	+ Akt, Ki: 2.7 μM					99%+
Deguelin	✔				PI3K	99%+
TIC10 isomer	✔				ERK	98+%
Perifosine	+ Akt, IC50: 4.7 μM					98%
Miltefosine	✔				PKC,PI3K	98%
Triciribine	+ Akt, IC50: 130 nM					99%+
Uprosertib		+ Akt1, IC50: 180 nM	+ Akt2, IC50: 328 nM	++ Akt3, IC50: 38 nM		99%+
Afuresertib		++++ Akt1, Ki: 0.08 nM	++++ Akt2, Ki: 2 nM	++++ Akt3, Ki: 2.6 nM		99%+
Miransertib		++++ Akt1, IC50: 5 nM	++++ Akt2, IC50: 4.5 nM	++ Akt3, IC50: 16 nM		98+%
GSK-690693		++++ Akt1, IC50: 2 nM	+++ Akt2, IC50: 13 nM	+++ Akt3, IC50: 9 nM		99%+
AT7867		++ Akt1, IC50: 32 nM	++ Akt2, IC50: 17 nM	++ Akt3, IC50: 47 nM	PKA	99%+
AKT inhibitor VIII		++ Akt1, IC50: 58 nM	+ Akt2, IC50: 210 nM	+ Akt3, IC50: 2119 nM		98+%
MK-2206 2HCl		+++ Akt1, IC50: 8 nM	+++ Akt2, IC50: 12 nM	+ Akt3, IC50: 65 nM		99%+
Ipatasertib		++++ Akt1, IC50: 5 nM	++ Akt2, IC50: 18 nM	+++ Akt3, IC50: 8 nM		99%+
AT13148		++ Akt1, IC50: 38 nM	+ Akt2, IC50: 402 nM	++ Akt3, IC50: 50 nM	PKA	98+%
Capivasertib		++++ Akt1, IC50: 3 nM	+++ Akt2, IC50: 8 nM	+++ Akt3, IC50: 8 nM		99%+
A-674563 HCl		+++ Akt1, Ki: 11 nM			PKA	99%
CCT128930			+++ Akt2, IC50: 6 nM		PKA	98+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BAY1125976 生物活性

描述

BAY 1125976 is a potent and selective allosteric AKT1/2 inhibitor with IC50 values of 5.2nM and 18nM for full-length AKT1 and AKT2, respectively, and exhibits much less potency against AKT3. BAY 1125976 effectively inhibited the basal levels of AKT phosphorylation at both sites, T308 and S473 with IC50 values of 0.9 and 1.1 nM, respectively, accompanied with blocking phosphorylation of a downstream signaling molecule 4EBP1 by phosphorylation at mTOR substrate T70 with an IC50 of 35 nM, in KPL-4 cells. BAY 1125976 inhibited cell proliferation in a broad panel of human cancer cell lines with IC50 values ranging in 0.02-10μM, particularly with high activity against breast and prostate cancer cell lines expressing estrogen or androgen receptors. Administration of BAY 1125976, p.o., exhibited strong in vivo efficacy in both cell line and patient-derived xenograft models such as the KPL4 breast cancer model carrying PIK3CA^H1074R mutant, the MCF7 and HBCx-2 breast cancer models and the AKTE17K mutant driven prostate cancer (LAPC-4) and anal cancer (AXF 984) models at doses ranging in 10-50mg/kg.

作用机制

BAY 1125976 binds into an allosteric binding pocket formed by kinase and PH domain.^[1]

BAY1125976 动物研究

Dose	Mice: 5 mg/kg - 50 mg/kg^[1] (p.o.)
Administration	p.o.

BAY1125976 参考文献

[1]Politz O, Siegel F, et al. BAY 1125976, a selective allosteric AKT1/2 inhibitor, exhibits high efficacy on AKT signaling-dependent tumor growth in mouse models. Int J Cancer. 2017 Jan 15;140(2):449-459.

BAY1125976 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.61mL

0.52mL

0.26mL

13.04mL

2.61mL

1.30mL

26.08mL

5.22mL

2.61mL

BAY1125976 技术信息

CAS号	1402608-02-9
分子式	C₂₃H₂₁N₅O
分子量	383.446

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 25 mg/mL(65.2 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

动物实验配方

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