BAY-876 | GLUT1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BAY-876 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A863389

BAY-876 is a selective inhibitor of GLUT1 with IC50 of 0.002 μM with good metabolic stability.

BAY-876 化学结构
CAS号：1799753-84-6

BAY-876 3D分子结构
CAS号：1799753-84-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A863389 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]; 更多 >

GLUT 亚型比较

产品名称	GLUT1 ↓ ↑	纯度
STF-31	✔	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BAY-876	+++ GLUT1, IC50: 0.002 μM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
WZB117	++ GLUT1, IC50: 10μM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BAY-876 生物活性

靶点

GLUT1

GLUT1, IC50:0.002 μM

描述

The glucose transporter GLUT1 is overexpressed in various types of human cancers. BAY-876 is a highly selective GLUT1 inhibitor with an IC50 value of 2 nM. The IC50 values of BAY-876 for GLUT2, 3, and 4 are 10.8, 1.67, and 0.29 µM^[2]. The treatment with BAY-876 (25 – 75 nM) decreased glycolytic rates in SKOV-3, OVCAR-3, and HEY cells in a dose-dependent manner. BAY-876 at doses of 75 nM reduced basal and CoCl2-stimulated glycolysis in SKOV-3, OVCAR-3, and HEY cells. Incubation of SKOV-3 and OVCAR-3 cells with 75 nM BAY-876 caused a significant decrease in cellular ATP level. BAY-876 also inhibited the mitochondrial activity of viable cells with IC50 values of 60, 188, and 1002 nM for OVCAR-3, SKOV-3, and HEY cells, respectively. In female NSG mice carrying SKOV-3 xenografts, the administration of BAY-876 (1.5 - 4.5 mg/kg/day) for 4 weeks does-dependently inhibited tumor growth as compared to the group received no BAY-876 treatment^[3].

BAY-876 参考文献

[1]Siebeneicher H, Cleve A, et al. Identification and Optimization of the First Highly Selective GLUT1 Inhibitor BAY-876. ChemMedChem. 2016 Oct 19;11(20):2261-2271.

[2]Siebeneicher H, Cleve A, Rehwinkel H, et al. Identification and Optimization of the First Highly Selective GLUT1 Inhibitor BAY-876. ChemMedChem. 2016;11(20):2261-2271. doi:10.1002/cmdc.201600276

[3]Ma Y, Wang W, Idowu MO, et al. Ovarian Cancer Relies on Glucose Transporter 1 to Fuel Glycolysis and Growth: Anti-Tumor Activity of BAY-876. Cancers (Basel). 2018;11(1):33. Published 2018 Dec 31. doi:10.3390/cancers11010033

BAY-876 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.01mL

0.40mL

0.20mL

10.07mL

2.01mL

1.01mL

20.14mL

4.03mL

2.01mL

BAY-876 技术信息

CAS号	1799753-84-6
分子式	C₂₄H₁₆F₄N₆O₂
分子量	496.416

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(211.52 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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