AZ084 | CCR8 Allosteric Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AZ084 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1177059

AZ084是一种具有口服活性的选择性 CCR8 变构拮抗剂，Ki 值为 0.9 nM，可通过下调 Treg 的分化抑制免疫耐受性 PMN 的形成及肿瘤细胞在肺部的转移，可用于研究哮喘和癌症。

AZ084 化学结构
CAS号：929300-19-6

AZ084 3D分子结构
CAS号：929300-19-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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AZ084 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1177059 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]; • EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]; • Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]; 更多 >

CCR 亚型比较

产品名称	CCR ↓ ↑	纯度
Maraviroc	++ MIP-1β, IC50: 5.2 nM MIP-1α, IC50: 3.3 nM	99%+
DAPTA	+++ CM235-CCR5, IC50: 0.32 nM gp120 Bal-CCR5, IC50: 0.06 nM	98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

AZ084 生物活性

描述

AZ084 is a potent, selective, allosteric and orally active CCR8 antagonist with a Ki of 0.9 nM ^[1].AZ084 inhibits the formation of immunologically tolerant pre-metastatic niche (PMN) and metastasis of tumour cells in the lungs through down-regulation of Treg differentiation ^[1]^[2].Administered once daily for 4 days at a concentration of 5 μg/mL, AZ084 inhibits the proportion of Treg and reduces CCR8-expressing T cells (cultured ex vivo with LLC-exo MPF CM)^[1]^[2].At concentrations of 0-10 μM, AZ084 inhibited AML, DC and T cells with IC50 values of 1.3 nM, 4.6 nM and 5.7 nM, respectively^[2] .

AZ084 动物研究

Animal study

Administered intraperitoneally at a dose of 5 mg/kg every three days for 9 or 21 days, AZ084 inhibited the formation of immunologically tolerant pre-metastatic niche and metastasis of lung tumour cells by down-regulating Treg differentiation^[1] .The bioavailability of AZ084 in rats is greater than 70%^[2].

AZ084 参考文献

[1]Wang M, et al. Tumor-derived exosomes drive pre-metastatic niche formation in lung via modulating CCL1+ fibroblast and CCR8+ Treg cell interactions. Cancer Immunol Immunother. 2022 Apr 15.

[2]Connolly S, et al. Orally bioavailable allosteric CCR8 antagonists inhibit dendritic cell, T cell and eosinophil migration. Biochem Pharmacol. 2012 Mar 15;83(6):778-87.

AZ084 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.30mL

0.46mL

0.23mL

11.51mL

2.30mL

1.15mL

23.01mL

4.60mL

2.30mL

AZ084 技术信息

CAS号	929300-19-6
分子式	C₂₆H₃₄N₄O₂
分子量	434.574

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(575.28 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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AZ084 生物活性

AZ084 动物研究

AZ084 参考文献

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