DAPTA | D-Ala-peptide T-amide | CCR5 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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DAPTA 98%

货号：A943146 同义名： D-Ala-peptide T-amide;Adaptavir

DAPTA is a potent and selective CCR5 antagonist.

DAPTA 化学结构
CAS号：106362-34-9

DAPTA 3D分子结构
CAS号：106362-34-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A943146 标准纯度： 98% 产品说明书

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CCR 亚型比较

产品名称	CCR ↓ ↑	纯度
Maraviroc	++ MIP-1α, IC50: 3.3 nM MIP-1β, IC50: 5.2 nM	99%+
DAPTA	+++ gp120 Bal-CCR5, IC50: 0.06 nM CM235-CCR5, IC50: 0.32 nM	98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

DAPTA 生物活性

靶点

CCR

gp120 Bal-CCR5, IC50:0.06 nM

CM235-CCR5, IC50:0.32 nM

描述

The chemokine receptor CCR5 plays a crucial role in transmission of HIV isolates, which predominate in the early and middle stages of infection. DAPTA is a non-toxic experimental antiviral entry inhibitor by selectively targeting CCR5 with potent anti-HIV activities. DAPTA potently inhibited specific CD4-dependent binding of gp120 Bal and CM235 to CCR5 with IC₅₀s of 0.06 nM and 0.32 nM, respectively. DAPTA inhibited the binding of gp120BaL/sCD4 to CCR5 in Cf2Th/synR5 cells with an IC₅₀ of 55 pM. In immunoprecipitation assay, DAPTA (1 nM) blocked the formation of gp120/sCD4 complex with CCR5^[1]. DAPTA increased the Th2 cytokines IL-4, IL-10, and IL-13 and induced a potent virostatic state in infected macrophages in vitro, as well as inhibited production of the proinflammatory cytokines IL-1 and TNFα, which upregulate virus expression^[2].

DAPTA 临床研究

NCT号	适应症或疾病	临床期	招募状态	预计完成时间	地点
NCT00951743	HIV Infections	Phase 2	Unknown	July 2010	United States, District of Col... 展开 >>umbia Whitman Walker Clinic Recruiting Washington, District of Columbia, United States, 20009 Principal Investigator: Richard Elion, MD 收起 <<

DAPTA 参考文献

[1]Polianova MT, et al. Chemokine receptor-5 (CCR5) is a receptor for the HIV entry inhibitor peptide T (DAPTA). Antiviral Res. 2005 Aug;67(2):83-92

[2]Ruff MR, et al. Update on D-ala-peptide T-amide (DAPTA): a viral entry inhibitor that blocks CCR5 chemokine receptors. Curr HIV Res. 2003 Jan;1(1):51-67

DAPTA 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.17mL

0.23mL

0.12mL

5.84mL

1.17mL

0.58mL

11.67mL

2.33mL

1.17mL

DAPTA 技术信息

CAS号	106362-34-9
分子式	C₃₅H₅₆N₁₀O₁₅
分子量	856.877

别名	D-Ala-peptide T-amide;Adaptavir;Monomeric (D-Alanine-1) Peptide T amide;mDAPTA;D-Ala-1-peptide T-NH-2;RAP-101;peptide T
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

H₂O: 50 mg/mL(58.35 mM)，配合低频超声助溶

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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