AH-7614 | NSC 31171 | FFA4 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AH-7614 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A834543 同义名： NSC 31171;N-xanthen-9-yl-p-Toluenesulfonamide

AH 7614 is a selective free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120) antagonist with pIC50 of 7.1 for human FFA4.

AH-7614 化学结构
CAS号：6326-06-3

AH-7614 3D分子结构
CAS号：6326-06-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A834543 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

AH-7614 生物活性

描述

AH-7614 demonstrates potent and selective antagonism against FFA4 (GPR120), with pIC50 values of 7.1, 8.1, and 8.1 for human, mouse, and rat FFA4, respectively. It exhibits selectivity for FFA4 over FFA1 (pIC50<4.6). AH-7614 effectively inhibits the actions of both the polyunsaturated ω-6 fatty acid linoleic acid and the synthetic FFA4 agonist^[1].^[2].

体内研究

AH7614 (50 μg; intratumoral injection once every 4 days for 20 days) decreases tumor growth in mice^[3].

AH7614 (50 μg; intratumoral injection one day prior to epirubicin injection) enhances cancer cell sensitivity to chemotherapy and inhibits tumor progression by blocking GPR120 signaling in combination with Epirubicin^[3].

体外研究

AH-7614 (0.063-1 μM) inhibits the intracellular Ca2+ response induced by both linoleic acid and FFAR4 agonist in FFA4 expressing U2OS cells^[1].

AH-7614 (100 μM) eliminates the enhancement in glucose-stimulated insulin secretion by GSK137647A in NCI-H716 cells^[1].

AH-7614 (0.001-10 μM; 15 min) prevents TUG-891-mediated internalization of FFA4 from the cell surface (pIC50=7.70)^[2].

AH-7614 (10 μM; 30 min) inhibits agonist-induced elevation of intracellular inositol monophosphates and phosphorylation of FFA4^[2].

AH-7614 参考文献

[1]Sparks SM, et, al. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jul 15;24(14):3100-3.

[2]Watterson KR, et, al. Probe-Dependent Negative Allosteric Modulators of the Long-Chain Free Fatty Acid Receptor FFA4. Mol Pharmacol. 2017 Jun;91(6):630-641.

[3]Wang X, et, al. Fatty acid receptor GPR120 promotes breast cancer chemoresistance by upregulating ABC transporters expression and fatty acid synthesis. EBioMedicine. 2019 Feb;40:251-262.

AH-7614 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.85mL

0.57mL

0.28mL

14.23mL

2.85mL

1.42mL

28.46mL

5.69mL

2.85mL

AH-7614 技术信息

CAS号	6326-06-3
分子式	C₂₀H₁₇NO₃S
分子量	351.419

别名	NSC 31171;N-xanthen-9-yl-p-Toluenesulfonamide
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(298.79 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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