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首页 / 抑制剂/激动剂 / 细胞周期 / PLK / (1E)-CFI-400437 2HCl

(1E)-CFI-400437 2HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1362661 同义名： (1E)-CFI-400437 dihydrochloride

CFI-400437 is a selective ATP-competitive PLK4 inhibitor with IC50 value of 1.55nM.

(1E)-CFI-400437 2HCl 化学结构 CAS号：1247000-76-5
(1E)-CFI-400437 2HCl 化学结构
CAS号：1247000-76-5
(1E)-CFI-400437 2HCl 3D分子结构
CAS号：1247000-76-5
(1E)-CFI-400437 2HCl 化学结构 CAS号：1247000-76-5
(1E)-CFI-400437 2HCl 3D分子结构 CAS号：1247000-76-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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(1E)-CFI-400437 2HCl 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1362661 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 PLK1 ↓ PLK2 ↓ PLK3 ↓ PLK4 ↓ 其他靶点 纯度
HMN-214 ✔ 99%+
SBE13 HCl ++++

PLK1, IC50: 200 pM

 		98%
Onvansertib +++

PLK1, IC50: 2 nM

 		99%+
Volasertib ++++

PLK1, IC50: 0.87 nM

 		97%
GSK461364 +++

PLK1, Ki: 2.2 nM

 		99%+
MLN0905 +++

PLK1, IC50: 2 nM

 		99%+
Ro3280 ++

PLK1, IC50: 3 nM

 		99%
(E/Z)-Rigosertib sodium +

PLK1, IC50: 9 nM

 		+

PLK2, IC50: 260 nM

 		Bcr-Abl 99%+
BI 2536 ++++

PLK1, IC50: 0.83 nM

 		++

PLK2, IC50: 3.5 nM

 		+

PLK3, IC50: 9.0 nM

 		99%+
CFI-400945 ++

PLK4, IC50: 2.8 nM

 		Tie-2 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

(1E)-CFI-400437 2HCl 生物活性

描述 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride is a potent inhibitor of PLK4 with an IC50 of 0.6 nM and exhibits selectivity against other members of the PLK family (>10 μM). Additionally, (1E)-CFI-400437 dihydrochloride inhibits Aurora A, Aurora B, KDR, and FLT-3 with IC50 values of 0.37, 0.21, 0.48, and 0.18 μM, respectively. It also demonstrates antiproliferative activity[1].
体内研究

(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (25 mg/kg; administered via intraperitoneal injection; once daily for 21 days) demonstrates efficacy in a mouse xenograft model of tumor growth[1].

The plasma concentrations of (1E)-CFI-400437 dihydrochloride (50 mg/kg; IP; mice) exhibit a maximum concentration (Cmax) of 92 ng/mL and an area under the curve (AUC) of 190 ng•h/mL, respectively. The mouse plasma protein binding assay for (1E)-CFI-400437 indicates 99% binding, meaning that only 1% of the compound remains unbound in plasma[1].

(1E)-CFI-400437 2HCl 参考文献

[1]Laufer R, et al. The discovery of PLK4 inhibitors: (E)-3-((1H-Indazol-6-yl)methylene)indolin-2-ones as novel antiproliferative agents. J Med Chem. 2013;56(15):6069-6087.

(1E)-CFI-400437 2HCl 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.77mL

0.35mL

0.18mL

8.84mL

1.77mL

0.88mL

17.68mL

3.54mL

1.77mL

(1E)-CFI-400437 2HCl 技术信息

CAS号1247000-76-5
分子式C29H30Cl2N6O2
分子量 565.494
别名 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度

DMSO: 12 mg/mL(21.22 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H2O: 1 mg/mL(1.77 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶
动物实验配方

Tags: (1E)-CFI-400437 | 1247000-76-5 | Polo-like Kinase (PLK) | PLK4 | PLK4 Inhibitor | Cell Cycle/DNA Damage | Polo-like Kinase (PLK) | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | (1E)-CFI-400437 2HCl 纯度/质量文件 | (1E)-CFI-400437 2HCl 亚型比较 | (1E)-CFI-400437 2HCl 生物活性 | (1E)-CFI-400437 2HCl 参考文献 | (1E)-CFI-400437 2HCl 实验方案 | (1E)-CFI-400437 2HCl 技术信息

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