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(1E)-CFI-400437 2HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1362661 同义名: (1E)-CFI-400437 dihydrochloride Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

CFI-400437 is a selective ATP-competitive PLK4 inhibitor with IC50 value of 1.55nM.

(1E)-CFI-400437 2HCl 化学结构 CAS号:1247000-76-5
(1E)-CFI-400437 2HCl 化学结构
CAS号:1247000-76-5
(1E)-CFI-400437 2HCl 3D分子结构
CAS号:1247000-76-5
(1E)-CFI-400437 2HCl 化学结构 CAS号:1247000-76-5
(1E)-CFI-400437 2HCl 3D分子结构 CAS号:1247000-76-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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(1E)-CFI-400437 2HCl 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1362661 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 PLK1 PLK2 PLK3 PLK4 其他靶点 纯度
HMN-214 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SBE13 HCl ++++

PLK1, IC50: 200 pM

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Onvansertib +++

PLK1, IC50: 2 nM

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Volasertib ++++

PLK1, IC50: 0.87 nM

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GSK461364 +++

PLK1, Ki: 2.2 nM

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MLN0905 +++

PLK1, IC50: 2 nM

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Ro3280 ++

PLK1, IC50: 3 nM

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(E/Z)-Rigosertib sodium +

PLK1, IC50: 9 nM

+

PLK2, IC50: 260 nM

Bcr-Abl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BI 2536 ++++

PLK1, IC50: 0.83 nM

++

PLK2, IC50: 3.5 nM

+

PLK3, IC50: 9.0 nM

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CFI-400945 ++

PLK4, IC50: 2.8 nM

Tie-2 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

(1E)-CFI-400437 2HCl 生物活性

描述 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride is a potent inhibitor of PLK4 with an IC50 of 0.6 nM and exhibits selectivity against other members of the PLK family (>10 μM). Additionally, (1E)-CFI-400437 dihydrochloride inhibits Aurora A, Aurora B, KDR, and FLT-3 with IC50 values of 0.37, 0.21, 0.48, and 0.18 μM, respectively. It also demonstrates antiproliferative activity[1].
体内研究

(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (25 mg/kg; administered via intraperitoneal injection; once daily for 21 days) demonstrates efficacy in a mouse xenograft model of tumor growth[1].

The plasma concentrations of (1E)-CFI-400437 dihydrochloride (50 mg/kg; IP; mice) exhibit a maximum concentration (Cmax) of 92 ng/mL and an area under the curve (AUC) of 190 ng•h/mL, respectively. The mouse plasma protein binding assay for (1E)-CFI-400437 indicates 99% binding, meaning that only 1% of the compound remains unbound in plasma[1].

(1E)-CFI-400437 2HCl 参考文献

[1]Laufer R, et al. The discovery of PLK4 inhibitors: (E)-3-((1H-Indazol-6-yl)methylene)indolin-2-ones as novel antiproliferative agents. J Med Chem. 2013;56(15):6069-6087.

(1E)-CFI-400437 2HCl 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.77mL

0.35mL

0.18mL

8.84mL

1.77mL

0.88mL

17.68mL

3.54mL

1.77mL

(1E)-CFI-400437 2HCl 技术信息

CAS号1247000-76-5
分子式C29H30Cl2N6O2
分子量 565.494
别名 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride
运输蓝冰
存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 12 mg/mL(21.22 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

H2O: 1 mg/mL(1.77 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶

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