OSU-03012是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM。它能够透过血脑屏障，且在抗癌研究中显示出潜力。

BX795是一种高效、选择性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM。它还有效抑制TBK1和IKKε，IC50值分别为6 nM和41 nM。BX795阻止S6K1、Akt、PKCδ和GSK3β的磷酸化，但对酶如PKA、PKC、c-Kit和GSK3β的选择性较低。此外，BX795调节自噬。

PHT-427是一种双重抑制剂，分别对 Akt 和 PDPK1 具有抑制作用，Ki 值分别为 2.7 μM 和 5.2 μM，靶向 Akt 和 PDPK1 的 PH 结构域。

GSK2334470是一种 PDK1 抑制剂，IC50 约为 10 nM，对其他相关的 AGC 激酶没有活性。

BX-912 is a selective inhibitor of 3-Phosphoinositide-dependent Kinase-1 (PDK1) with IC50 of 12 nM, showing > 10 fold selectivity over PKA, PKC, C-Kit, EGFR etc.