FRAX486是一种选择性抑制 I 组 PAK 的化合物，PAK1/PAK2/PAK3 的 IC50 值分别为 8.25 nM、39.5 nM 和 55.3 nM，对 PAK4 的抑制效能较低（IC50 = 779 nM）。

FRAX597是一种小分子吡啶并吡啶酮，强效且 ATP 竞争性的组 I PAKs 抑制剂（PAK1 IC50= 8 nM, PAK2 IC50= 13 nM, PAK3 IC50= 19 nM）。

PF-3758309是一种PAK抑制剂，针对PAK4的IC50为1.3 nM，可抑制HCT116、A549、M24met等异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。