Brigatinib是一种选择性 ALK 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，也对 ROS1、FLT3、FLT3-D835Y 突变型和 EGFR 有较弱的抑制作用。

Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 ATP 竞争性的 Raf 抑制剂，对 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 值分别为 5 nM 和 0.6 nM。

Fruquintinib是一种 VEGFR 家族抑制剂，IC50 分别为 33 nM、35 nM 和 0.5 nM，针对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3。

NCT-501是一种高效和选择性的茶碱类 ALDH1A1 抑制剂，抑制 hALDH1A1 的 IC50 为 40 nM，通常对其他 ALDH 同工酶和其他脱氢酶表现出更好的选择性（hALDH1B1、hALDH3A1 和 hALDH2 的 IC50 > 57 μM）。

Galunisertib是一种强效的 TGF-βRI 激酶抑制剂，用于癌症研究，其 IC50 值为 56 nM，适用于治疗 TGF-β 相关疾病。

Ribociclib（LEE01）作为CDK4/6抑制剂具有高度特异性，IC50值分别为10 nM和39 nM，对Cyclin B/CDK1复合物的效力低于1000倍。

EPZ6438（EPZ-6438）是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，口服可用。它抑制含有野生型EZH2的人类多梳抑制复合体2（PRC2）的活性，Ki值为2.5 nM。在肽和核小体测定中，他泽司他（EPZ-6438）抑制EZH2的IC50值分别为11和16 nM。它还以4 nM的IC50抑制大鼠EZH2，并以392 nM的IC50抑制EZH1。

Filgotinib是一种选择性 JAK1/2 抑制剂，IC50 分别为 10/28 nM，对 JAK3 和 TYK2 的效力较低，IC50 分别为 810 nM 和 116 nM。

XAV-939是一种 Tankyrase 抑制剂，可作为细胞疗法中的辅助试剂。

Trametinib (GSK1120212；JTP-74057) 是一种口服活性的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 值约为 2 nM。Trametinib 激活自噬并诱导细胞凋亡。

Tucatinib是一种高选择性 HER2 抑制剂，IC50 为 8 nM，对 HER2 的选择性是 EGFR 的 500 倍，适用于抗肿瘤研究。

SCH772984 是一种高度选择性和 ATP 竞争性的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 1 nM。它在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。

Cabozantinib是一种强效和口服活性的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 值分别为 0.035 和 1.3 nM。它还强效抑制 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3，IC50 值分别为 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性，破坏肿瘤血管结构，并促进肿瘤和内皮细胞凋亡。

Enzalutamide(MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC50 为 36 nM。它还可以激活自噬。

Belinostat（PXD101；PX105684）显示出对HDAC的高效抑制作用，在HeLa细胞提取物中的IC50为27 nM。

Vismodegib（GDC-0449）是一种口服活性的Hedgehog通路抑制剂，IC50为3 nM。Vismodegib还抑制P-gp和ABCG2，其IC50值分别为3.0 μM和1.4 μM。

Trifluridine/tipiracil HCl mixture是一种口服抗肿瘤药物，通过抑制胸苷酸合成酶和掺入 DNA 显示抗肿瘤活性。

Palbociclib是一种高度特异性的Cdk4和Cdk6抑制剂，IC50分别为11 nM和16 nM。

Imatinib (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，通过在 ATP 结合位点附近结合，选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性，将其锁定在关闭或自我抑制的构象中，半竞争性抑制酶活性。它还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50为25 nM。它还抑制VEGFR2的活性，IC50为100-200 nM，对FGFR1与PDGFR和c-Src的选择性超过1000倍。