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SCH772984 是一种高度选择性和 ATP 竞争性的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 1 nM。它在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂天真和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。
Ulixertinib (BVD-523;VRT752271) 是一种强效、口服活性、高度选择性、ATP 竞争性和可逆的共价 ERK1/2 激酶抑制剂,对 ERK2 的 IC50 小于 0.3 nM。在 A375 黑色素瘤细胞系中,它抑制磷酸化的 ERK2 (pERK) 和下游激酶 RSK (pRSK)。
Ravoxertinib(GDC-0994)是一种口服活性的ERK激酶抑制剂,对ERK1的IC50值为6.1 nM,对ERK2的IC50值为3.1 nM。
FR 180204是一种 ATP 竞争性和选择性的 ERK 抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 0.51 μM (Ki = 0.31 μM) 和 0.33 μM (Ki = 0.14 μM)。
LY3214996 can inhibit ERK1 and ERK2 with IC50s of 5 nM.
VX-11e is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of ERK (Extracellular Signal-Regulated Kinase) and is antitumor agent.
Tags: ERK2 | ERK | ERK2 相关产品
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