Gemigliptin tartrate是一种高度选择性、可逆的二肽基肽酶4 (DPP-4) 抑制剂，IC₅₀为10.3 nM。该化合物展示出强大的抗糖基化特性，广泛用于晚期糖基化终产物（AGE）相关的糖尿病并发症研究。

DBPR108是一种强效、选择性、口服生物利用度高的二肽衍生物 DPP4 抑制剂，IC50 为 15 nM，不抑制 DDP8 和 DPP9。

Teneligliptin HBr 是一种 DPP-4 抑制剂（IC50 < 1 nM），常用于糖尿病及胰岛功能的研究。

Linagliptin是一种高效、选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 为 1 nM，在2型糖尿病模型中具有促胰岛素激素的作用，能够激活血小板自噬并抑制铁死亡。

Alogliptin Benzoate 是一种选择性 DPP-4 抑制剂（IC50 = 6.9 nM），对 DPP-2、DPP-8 和 DPP-9 的选择性更高，用于2型糖尿病研究。

Vildagliptin 是一种 DPP-4 抑制剂（IC50 2.3 nM），常用于 2 型糖尿病的研究。

Saxagliptin hydrate是一种可逆、选择性的 DPP4 抑制剂，IC50 为 26 nM，适用于 2 型糖尿病的研究。

Saikogenin A, extracted from a Chinese herbal plant called Tsai-Fu, is a dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV) inhibitor.

5-O-Demethylnobiletin, a flavonoid isolated from the peel of Citrus nobilis Lour., shows a certain inhibitory effect on DPP-IV enzyme.

Talabostat (Val-boroPro) is an orally active and nonselective dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor with IC50 < 4 nM and the first clinical inhibitor of fibroblast activation protein (FAP) with IC50 of 560 nM) and also inhibits DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM).