AZD-7762是一种强效的 ATP 竞争性检查点激酶 (Chk) 抑制剂，对 Chk1 的 IC50 为 5 nM。

Rabusertib(LY2603618) 是一种高效且选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM。

SCH900776是一种选择性且强效的 CHK1 抑制剂，IC50 为 3 nM，比对 CHK2 的选择性高 500 倍，可用于抗癌研究。

CHIR-124是一种强效的 Chk1 抑制剂，IC50 为 0.3 nM，对 Chk2 具有 2000 倍的选择性，对 CDK2/4 和 Cdc2 的活性低至 500 到 5000 倍。

PF-477736是一种选择性的、强效的 ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，Ki 值为 0.49 nM，同时抑制 VEGFR2、Aurora-A 等，显示约 100 倍的 Chk1 对 Chk2 的选择性。

CCT245737是一种有效的 ATP 竞争性 CHK1 抑制剂。

SAR-020106是一种 ATP-竞争性的强效选择性 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM，能够在 HT29 细胞中消除依赖 p53 的 etoposide 引起的 G2 期阻滞，并显著增强吉西他滨和 SN38 的细胞毒性作用。

Prexasertib 2HCl是一种选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值 <1nM，对 Chk2 和 Rsk 的 IC50 值分别为 8nM 和 <10nM。