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PF-477736 98%+

货号:A464575 同义名: PF-00477736;PF-736 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

PF-477736 is a selective, potent and ATP-competitive Chk1 inhibitor with Ki of 0.49 nM and also inhibits VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret and Yes and shows ~100-fold selectivity for Chk1 than Chk2.

PF-477736 化学结构 CAS号:952021-60-2
PF-477736 化学结构
CAS号:952021-60-2
PF-477736 3D分子结构
CAS号:952021-60-2
PF-477736 化学结构 CAS号:952021-60-2
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PF-477736 纯度/质量文件 产品仅供科研

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Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]
JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
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产品名称 Chk1 Chk2 其他靶点 纯度
Rabusertib ++

Chk1, IC50: 7 nM

99%+
PF-477736 ++++

Chk1, Ki: 0.49 nM

98%+
Prexasertib 2HCl ++++

Chk1, Ki: 0.9 nM

++

Chk2, IC50: 8 nM

RSK 98%
AZD-7762 +++

Chk1, IC50: 5 nM

++

Chk2, IC50: <10 nM

99%+
CHIR-124 ++++

Chk1, IC50: 0.3 nM

PDGFR,FLT3,GSK-3 98%
SCH900776 +++

Chk1, IC50: 3 nM

99%+
SAR-020106 +

Chk1, IC50: 13.3 nM

98%
CCT245737 +++

Chk1, IC50: 1.4 nM

97+%
BML-277 +

Chk2, IC50: 15 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

PF-477736 生物活性

靶点
  • Chk1

    Chk1, Ki:0.49 nM

描述 PF-477736 is a selective, potent and ATP-competitive Chk1 inhibitor with Ki of 0.49 nM and also inhibits VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret and Yes and shows ~100-fold selectivity for Chk1 than Chk2.

PF-477736 参考文献

[1]Chakraborty J, Banerjee S, et al. Gain of cellular adaptation due to prolonged p53 impairment leads to functional switchover from p53 to p73 during DNA damage in acute myeloid leukemia cells. J Biol Chem. 2010 Oct 22;285(43):33104-12.

[2]Blasina A, Hallin J, et al. Breaching the DNA damage checkpoint via PF-00477736, a novel small-molecule inhibitor of checkpoint kinase 1. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2394-404.

PF-477736 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.38mL

0.48mL

0.24mL

11.92mL

2.38mL

1.19mL

23.84mL

4.77mL

2.38mL

PF-477736 技术信息

CAS号952021-60-2
分子式C22H25N7O2
分子量 419.48
别名 PF-00477736;PF-736
运输蓝冰
存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度
动物实验配方

2% DMSO+40% PEG 300+water 5 mg/mL

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