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SAR-020106 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A547402

SAR-020106 is an ATP-competitive, potent, and selective CHK1 inhibitor with an IC (50) of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme. This compound abrogates an etoposide-induced G (2) arrest with an IC (50) of 55 nmol/L in HT29 cells, and significantly enhances the cell killing of gemcitabine and SN38 by 3.0- to 29-fold in several colon tumor lines in vitro and in a p53-dependent fashion.

SAR-020106 化学结构 CAS号：1184843-57-9
SAR-020106 化学结构
CAS号：1184843-57-9
SAR-020106 3D分子结构
CAS号：1184843-57-9
SAR-020106 化学结构 CAS号：1184843-57-9
SAR-020106 3D分子结构 CAS号：1184843-57-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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SAR-020106 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A547402 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

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• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 Chk1 ↓ Chk2 ↓ 其他靶点 纯度
Rabusertib ++

Chk1, IC50: 7 nM

 		99%+
PF-477736 ++++

Chk1, Ki: 0.49 nM

 		98%+
Prexasertib 2HCl ++++

Chk1, Ki: 0.9 nM

 		++

Chk2, IC50: 8 nM

 		RSK 98%
AZD-7762 +++

Chk1, IC50: 5 nM

 		++

Chk2, IC50: <10 nM

 		99%+
CHIR-124 ++++

Chk1, IC50: 0.3 nM

 		FLT3,PDGFR,GSK-3 98%
SCH900776 +++

Chk1, IC50: 3 nM

 		99%+
SAR-020106 +

Chk1, IC50: 13.3 nM

 		98%
CCT245737 +++

Chk1, IC50: 1.4 nM

 		97+%
BML-277 +

Chk2, IC50: 15 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

SAR-020106 生物活性

靶点

  • Chk1

    Chk1, IC50:13.3 nM
描述 SAR-020106 is an ATP-competitive, potent, and selective CHK1 inhibitor with an IC (50) of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme. This compound abrogates an etoposide-induced G (2) arrest with an IC (50) of 55 nmol/L in HT29 cells, and significantly enhances the cell killing of gemcitabine and SN38 by 3.0- to 29-fold in several colon tumor lines in vitro and in a p53-dependent fashion.

SAR-020106 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
HEK cells Function assay Inhibition of human ERG overexpressed in HEK cells, IC50=5 μM 23082860
HT-29 cells Function assay Antimitotic activity in etoposide-induced human HT-29 cells assessed as induction of M-phase phosphoprotein 2 expression by ELISA, IC50=0.055 μM 22111927
SW620 cells Function assay Inhibition of CHK1 in human SW620 cells assessed as potentiation of gemcitabine-induced cytotoxicity after 24 to 48 hrs 23082860

SAR-020106 参考文献

[1]Reader JC, Matthews TP, et al. Structure-guided evolution of potent and selective CHK1 inhibitors through scaffold morphing. J Med Chem. 2011 Dec 22;54(24):8328-42.

[2]Walton MI, Eve PD, et al. The preclinical pharmacology and therapeutic activity of the novel CHK1 inhibitor SAR-020106. Mol Cancer Ther. 2010 Jan;9(1):89-100.

SAR-020106 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.61mL

0.52mL

0.26mL

13.06mL

2.61mL

1.31mL

26.12mL

5.22mL

2.61mL

SAR-020106 技术信息

CAS号1184843-57-9
分子式C19H19ClN6O
分子量 382.847
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度

DMSO: 4 mg/mL(10.45 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: SAR-020106 | 1184843-57-9 | SAR020106 | SAR 020106 | CHK1 Inhibitor | Cell Cycle/DNA Damage | Checkpoint Kinase (Chk) | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | SAR-020106 纯度/质量文件 | SAR-020106 亚型比较 | SAR-020106 生物活性 | SAR-020106 细胞研究 | SAR-020106 参考文献 | SAR-020106 实验方案 | SAR-020106 技术信息

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