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Dactolisib(BEZ235)是一种口服活性的双重抑制剂,对pan-class I PI3K和mTOR激酶的IC50值分别为4 nM、5 nM、7 nM和75 nM,对mTOR的IC50值为20.7 nM。Dactolisib抑制mTORC1和mTORC2。
VE-821是一种高效的 ATP 竞争性 ATR 抑制剂,其 Ki/IC50 值分别为 13 nM/26 nM。
Torin 2是一种mTOR抑制剂,抑制细胞mTOR活性的EC50为0.25 nM,表现出对PI3K的800倍选择性(EC50:200 nM),并在无细胞试验中以0.5 nM的IC50抑制DNA-PK。Torin 2抑制mTORC1和mTORC2。
Berzosertib(VE-822)以小于0.2 nM的Ki值抑制ATR,也以34 nM的Ki值抑制ATM。
ETP-46464 is a cell-permeable quinoline-containing heterotricyclic compound that acts as a potent inhibitor against mTOR, ATR, DNA-PK, PI 3-Kα, and ATM (IC50= 0.6, 14, 36, 170, and 545 nM, respectively).
CGK 733 is an inhibitor of ATM and ATR with IC50 of ~200 nM, also induces cell death in prematurely senescent breast cancer cells.
AZ 20 is a potent and selective inhibitor of ATR with an IC50 of 5 nM exhibiting 8-fold selectivity over mTOR (IC50=38 nM).
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服活性和生物利用度高的 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
Schisandrin B is a naturally occuring anti-inflammatory and antioxidant agent which can inhibit ROS production in microglia.
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Tags: ATR | ATM/ATR | ATR 相关产品 | ATR 基因表达
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