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KU-55933是一种高效的 ATM 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 12.9 nM 和 2.2 nM,与 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 相比,对 ATM 的选择性极高。
Wortmannin(SL-2052;KY-12420)是一种有效、选择性和不可逆的PI3K抑制剂,IC50为3 nM。它还阻止自噬形成,强效抑制Polo样激酶1(PlK1)和Plk3的IC50分别为5.8 nM和48 nM。
Torin 2是一种mTOR抑制剂,抑制细胞mTOR活性的EC50为0.25 nM,表现出对PI3K的800倍选择性(EC50:200 nM),并在无细胞试验中以0.5 nM的IC50抑制DNA-PK。Torin 2抑制mTORC1和mTORC2。
CP-466722是一种强效且可逆的 ATM 抑制剂,对 ATR 无影响,且能抑制细胞中的 PI3K 或 PIKK 家族成员。
ETP-46464是一种含有喹啉结构的三环化合物,具有细胞透过性,是 mTOR、ATR、DNA-PK、PI 3-Kα 和 ATM 的强效抑制剂(IC50 分别为 0.6、14、36、170 和 545 nM)。
CGK733是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,IC50 约为 200 nM,可用于诱导早衰乳腺癌细胞死亡。
AZD0156是一种有效且选择性的 ATM 激酶抑制剂,具有潜在的化学/放疗增敏和抗肿瘤活性。
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Tags: ATM | ATM/ATR | ATM 相关产品 | ATM 基因表达
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