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ARV-110是一种首创的雄激素受体(AR)降解PROTAC,专为治疗转移性去势抵抗前列腺癌而设计。ARV-110展现了在应对难治性前列腺癌方面的显著潜力。
ARV-766是一种选择性雄激素受体(AR)降解剂,专门用于降解雄激素受体突变体,在前列腺癌研究中展现了潜力。
ARCC-4 是一种基于 PROTAC 技术的纳摩尔雄激素受体 (AR) 降解剂,D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于恩杂鲁胺的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC,能够有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变体。
BMS-986365 是一种选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD),靶向雄激素受体 (AR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
ARD-69是一种高度有效的蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂,用于治疗前列腺癌。ARD-69 可在 AR 阳性前列腺癌细胞系中诱导 AR 蛋白降解,并以剂量和时间依赖性方式发挥作用,其在 LNCaP、VCaP 和 22Rv1 AR+ 细胞系中的 DC50 值分别为 0.86、0.76 和 10.4 nM。ARD-69 可使这些细胞系中 AR 蛋白水平降低超过 95%,并有效抑制 AR 调控的基因表达。
ARD-266是一种基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。它能有效诱导 AR 阳性 LNCaP、VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解,DC50 值在 0.2-1 nM 之间。
Tags: Androgen Receptor/PROTAC(Androgen Receptor/PROTAC) | PROTAC功能分子 | PROTAC Molecule | Androgen Receptor/PROTAC(Androgen Receptor/PROTAC) 相关产品
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