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MK-2206 2HCl 是一种选择性的 AKT 抑制剂,对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 8 nM、12 nM 和 65 nM。MK-2206 2HCl 具有抗肿瘤作用,可用于 PI3K/AKT 信号通路相关的癌症研究。
GSK-690693是一种广谱 Akt 抑制剂,靶向 Akt1/2/3 的 IC50 分别为 2 nM、13 nM 和 9 nM,对 AGC 激酶家族敏感,适用于自噬及相关信号通路的研究,处于临床 1 期。
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服活性、高度选择性和 ATP 竞争性的泛-Akt 抑制剂,对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18 和 8 nM。通过 Akt 抑制同步激活 FOXO3a 和 NF-κB,导致 PUMA 的 p53 独立激活。Ipatasertib 在癌细胞中诱导凋亡并抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服活性和强效的泛 AKT 激酶抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 值分别为 3 nM、7 nM 和 7 nM。
AT7867是一种ATP竞争性抑制剂,靶向Akt1/2/3和p70S6K/PKA,IC50分别为32nM/17nM/47nM和85nM/20nM,几乎不对AGC激酶家族以外的激酶具有抑制作用。
A-674563 HCl是一种有效且选择性的 Akt1 抑制剂,Ki 为 11 nM。
Miransertib是一种口服生物可利用的、选择性且有效的别构Akt抑制剂,对于Akt1、Akt2、Akt3的IC50分别为2.7 nM、14 nM和8.1 nM。
Uprosertib (GSK2141795) 是一种强效和选择性的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 值分别为 180 nM、328 nM 和 38 nM。
Afuresertib(GSK2110183)是一种口服可用、选择性、ATP竞争性和有效的泛Akt激酶抑制剂,对Akt1、Akt2和Akt3的Ki值分别为0.08 nM、2 nM和2.6 nM。
Akt inhibitor VIII is a allosterical and isozyme-selective Akt inhibitor with IC50 value of 58 nM, 210 nM, and 2.12 μM for Akt1, Akt2, and Akt3.
AT13148 is an oral, ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor with IC50 of 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, and 6 nM/4 nM for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II, respectively.
Tags: Akt1 | Akt | Akt1 相关产品
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