Razuprotafib是一种高效的 VE-PTP (HPTPß) 催化活性抑制剂 (IC₅₀ = 17 pM)，能够激活 TIE2 通路，促进 ANG1 诱导的 TIE2 激活，并刺激下游信号分子如 AKT、eNOS 和 ERK 的磷酸化。Razuprotafib 还对 HPTPη (IC₅₀ = 36 pM) 和 HPTPγ (IC₅₀ = 100 pM) 有抑制作用，具有良好的选择性，并抑制结构相关磷酸酶 PTP1B (IC₅₀ = 780 nM)。

MGCD-265 analog是一种 ATP 竞争性抑制剂，能有效抑制 c-Met 和 VEGFR1/2/3，IC50 分别为 1 nM、3 nM、3 nM 和 4 nM，同时抑制 Ron 和 Tie2，具有显著抗肿瘤活性。

Pexmetinib是一种口服双重 p38 MAPK/Tie-2 抑制剂，对 Tie-2 和 p38 的 IC50 分别为 4 nM 和 18 nM，适用于急性骨髓性白血病研究。

Tie2 kinase inhibitor 1是 SB-203580 的优化化合物，对 Tie2 的 IC50 为 0.25 μM，比 p38 强效 200 倍，具有抗癌潜力。

CE-245677是一种有效的 Tie2 和 TrkA/B 激酶抑制剂，IC50 值分别为 4.7 nM（Tie2）和 1 nM（TrkA/B），用于研究癌症和神经退行性疾病。

Cabozantinib是一种强效和口服活性的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 值分别为 0.035 和 1.3 nM。它还强效抑制 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3，IC50 值分别为 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性，破坏肿瘤血管结构，并促进肿瘤和内皮细胞凋亡。

BAY-826 is a selective and potent TIE-2 inhibitor with Kdof 1.6 nM, respectively.

GW768505A free base is a potent dual inhibitor of VEGFR2 (KDR) and Tie-2, with a pIC50 of 7.81 for VEGFR2. GW768505A free base has anti-angiogenic activity[1]。