SB 431542 是一种用于 SMAD 信号传导的 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。

Galunisertib是一种强效的 TGF-βRI 激酶抑制剂，用于癌症研究，其 IC50 值为 56 nM，适用于治疗 TGF-β 相关疾病。

LY2109761是一种口服活性和选择性的TGF-β I/II型受体抑制剂，其Ki值分别为38 nM和300 nM。

SB-525334是一种强效选择性TGFβ受体I（ALK5）抑制剂，IC50为14.3 nM，对ALK4的抑制效力是ALK5的四分之一，对ALK2、3和6没有活性。

SB-505124是一种选择性 TGF-β 受体 I 型受体 (ALK4、ALK5、ALK7) 抑制剂，对 ALK4 和 ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，不抑制 ALK1、2、3 或 6。

GW788388是一种有效且选择性的ALK5抑制剂，IC50为18 nM，同时也抑制TGF-β II型受体和activin II型受体活性，而对BMP II型受体无影响。

LY364947（HTS466284）是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，IC50值为59 nM，并对TGFβR-II具有7倍的选择性。

RepSox (E-616452)是一种有效且选择性的TGF-β-RI/ALK5抑制剂。

SD-208是一种有效的口服ATP竞争性转化生长因子-β受体1（TGF-βRI）抑制剂，且在TGF-βRII和其他常见激酶上的选择性分别为100倍和17倍。

Vactosertib是一种选择性 TGF-β 受体 ALK4 和 ALK5 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。

LDN-212854是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂，能够有效抑制 ALK2，IC50 为 1.3 nM，同时也抑制 ALK1 (IC50: 2.40 nM)。该化合物可用于研究进行性骨化纤维发育不良及相关癌症（如肝细胞癌 HCC）。