SB-505124是一种选择性 TGF-β 受体 I 型受体 (ALK4、ALK5、ALK7) 抑制剂，对 ALK4 和 ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，不抑制 ALK1、2、3 或 6。

Vactosertib是一种选择性 TGF-β 受体 ALK4 和 ALK5 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 11 nM。

LDN-212854是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂，能够有效抑制 ALK2，IC50 为 1.3 nM，同时也抑制 ALK1 (IC50: 2.40 nM)。该化合物可用于研究进行性骨化纤维发育不良及相关癌症（如肝细胞癌 HCC）。