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Zidesamtinib是一种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂,能够有效阻断 ROS1 融合蛋白的作用。它在肺癌和其他癌症研究中具有应用前景。
Iruplinalkib (WX-0593)是一种口服有效的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂,具有选择性,并在伴有 ALK 或 ROS1 重排的晚期 NSCLC 中显示出良好的安全性和抗肿瘤活性。
ROS kinases-IN-1是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 1.22 μM,具有显著的抗肿瘤活性,广泛用于癌症治疗研究。
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种选择性、口服活性、可穿透大脑、ATP 竞争性 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性,对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML4-ALK 并抑制 ALK 磷酸化,对 ALKL1196、ALKG1269A、ALK1151Tins 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 15-43 nM、14-80 nM、38-50 nM 和 77-113 nM。
Repotrectinib是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,其对 SRC、WT ALK、ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM、1.01 nM、1.26 nM 和 1.08 nM。
Taletrectinib是一种新一代选择性 ROS1/Trk 受体抑制剂,IC50 值分别为 0.207 nM、0.622 nM、2.28 nM 和 0.98 nM,分别针对 ROS1 和 Trk 受体 A、B、C。它在体外和体内均能显著抑制野生型和 G2032R 突变的 ROS1 重排癌症或 NTRK 重排癌症的生长。
Entrectinib(NMS-E628)是一种口服有效的、可穿透血脑屏障的TrkA/B/C、ROS1和ALK抑制剂,对它们的IC50值分别为1、3、5、12和7 nM。它在癌细胞中诱导凋亡和细胞周期停滞,显示出抗肿瘤活性,并减轻小鼠中博来霉素引起的肺纤维化。
ROS kinases-IN-2是一种 ROS 激酶抑制剂,在 10 μM 浓度下的抑制率为 21.53%。
LY2801653 2HCl is a potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitor of c-MET kinase (Ki= 2 nM).
Crizotinib HCl is a potent inhibitor of c-Met and ALK with IC50 of 11 nM and 24 nM, respectivley.
Tags: Ros1 | 蛋白质酪氨酸激酶 | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Ros1 相关产品
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