EHop-016是Rac GTP酶Rac1和Rac3的有效选择性抑制剂。它在MDA-MB-435细胞中抑制Rac1活性的IC50为1.1 μM。EHop-016抑制Vav2与Rac的相互作用、Rac介导的PAK1活化、片状脂蛋白形成和细胞迁移。

EHT 1864是一种 Rac1（Kd = 40 nM）、Rac1b（Kd = 50 nM）、Rac2（Kd = 60 nM）和 Rac3（Kd = 250 nM）的抑制剂，能够直接结合并削弱这些 GTPase 与下游效应器的结合能力，抑制 Rac 依赖的转化过程。

Azathioprine能够抑制 GTP 结合蛋白 Rac1 的激活及嘌呤合成，用于治疗器官移植和自身免疫性疾病。

NSC23766 is identified to fit into a surface groove of Rac1 known to be critical for GEF specification.