Vemurafenib（PLX4032）是一种首创、选择性且强效的B-RAF激酶抑制剂，对RAFV600E和c-RAF-1的IC50分别为31 nM和48 nM。Vemurafenib诱导细胞自噬。

PLX4720是一种强效选择性 B-RafV600E 抑制剂，IC50 为 13 nM，对 B-RafV600E 的选择性比野生型 B-Raf 高 10 倍。

Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 ATP 竞争性的 Raf 抑制剂，对 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 值分别为 5 nM 和 0.6 nM。

NVP-BHG 712是一种特异性 EphB4 抑制剂，ED50 为 25 nM，同时对 c-Raf、c-Src 和 c-Abl 的 IC50 分别为 0.395 μM、1.266 μM 和 1.667 μM。

ZM 336372是一种 c-Raf 抑制剂，IC50 为 70 nM。

GW 5074是一种 c-Raf1 激酶抑制剂，其 IC50 为 9 nM。

TAK-632是一种选择性的全 RAF 激酶抑制剂，对于 BRAF V600E/c-RAF的IC50 值分别为 2.4/1.4 nM ，且对 VEGFR 的选择性超过 60 倍。

Agerafenib是一种 BRAF V600E（IC50 = 14 nM）、野生型（IC50 = 34 nM）和 c-Raf（IC50 = 39 nM）抑制剂，同时对 Abl-1、c-Kit、Ret、PDGFRβ 和 VEGFR2 也有一定抑制作用。

Lifirafenib是一种新型的高效 Raf 激酶和 EGFR 抑制剂，对 BRafV600E 和 EGFR 的 IC50 值分别为 23 和 29 nM，显著抑制 ERK 磷酸化和细胞增殖。BGB-283 在体外显著抑制BRAFV600E激活的ERK磷酸化和细胞增殖。

LY3009120（DP-4978）是一种广谱RAF抑制剂，抑制BRAFV600E、BRAFWT和CRAFWT的IC50值分别为5.8 nM、9.1 nM和15 nM。

Avutometinib（Ro 5126766）是一种双重MEK/RAF抑制剂，具有抗肿瘤活性。它对BRAFV600E、CRAF、MEK和BRAF的IC50值分别为8.2 nM、56 nM、160 nM和190 nM。

Sorafenib是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 Raf-1 和 B-RAF（IC50 分别为 6 和 22 µM），以及受体酪氨酸激酶 VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、FLT3 和 c-Kit（IC50 分别为 90、15、20、57 和 58 nM）。

AZ 628是一种广谱 Raf 抑制剂，对 BRAF、BRAFV600E 和 c-Raf-1 的 IC50 分别为 105 nM、34 nM 和 29 nM，同时抑制 VEGFR2、DDR2 等，具有诱导凋亡作用。

CCT196969 is active against melanoma and colorectal cancer cell lines that are mutant for BRAF, but not cancer cells that are wild-type for BRAF and NRAS. CCT196969 induces caspase 3 and PARP cleavage, thus induces apoptosis. CCT196969 does not drive paradoxical pathway activation and inhibit MEK/ERK in BRAF and NRAS mutant melanoma.