VU0422288 | ML396 | mGluRs Positive Allosteric Modulator

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VU0422288 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A739334 同义名： ML396

VU0422288是一个正向别构调节剂，对mGlu4、mGlu8和mGlu7的EC50值分别为108 nM、125 nM和146 nM。

VU0422288 化学结构
CAS号：1630936-95-6

VU0422288 3D分子结构
CAS号：1630936-95-6

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货号：A739334 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

VU0422288 生物活性

描述

VU0422288, also known as ML396, is a positive allosteric modulator of class III mGluRs. In a calcium mobilisation assay, the EC50 values of VU0422288 on mGluR4, mGluR7 and mGluR8 were 125 nM, 146 nM and 108 nM, respectively. VU0422288 reversed deficits in contextual fear memory, social recognition, and apnoea in a Rett syndrome (RTT) model of mice^[1]^[2].Acting at a concentration of 1 μM for 5 min, VU0422288 enhanced the LSP4-2022 (30 μM)-induced reduction in the slope of field excitatory postsynaptic potentials (fEPSPs) in hippocampal coronal slices^[1].

VU0422288 动物研究

Animal study

VU0422288 (10 mg/kg; i.p.; single dose) in adult male Sprague-Dawley rats exhibits a plasma/brain partition coefficient of 1.67 and a predicted unbound brain concentration of approximately 40 nM. Administered by intraperitoneal injection at a dose of 30 mg/kg once a day for 17 consecutive days, VU0422288 rescued Mecp2< sup>+/- mice with defective synaptic plasticity and learning memory phenotypes, and reduced the number of apnoeas, while VU0422288 had no effect on Mecp2^+/+ animals^[2].

VU0422288 参考文献

[1]Jalan-Sakrikar N, et al. Identification of positive allosteric modulators VU0155094 (ML397) and VU0422288 (ML396) reveals new insights into the biology of metabotropic glutamate receptor 7. ACS Chem Neurosci. 2014 Dec 17;5(12):1221-37.

[2]Gogliotti RG, et al. mGlu7 potentiation rescues cognitive, social, and respiratory phenotypes in a mouse model of Rett syndrome. Sci Transl Med. 2017 Aug 16;9(403):eaai7459.

VU0422288 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.78mL

0.56mL

0.28mL

13.88mL

2.78mL

1.39mL

27.76mL

5.55mL

2.78mL

VU0422288 技术信息

CAS号	1630936-95-6
分子式	C₁₇H₁₁Cl₂N₃O₂
分子量	360.194

别名	ML396
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Room Temperature

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(69.41 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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