UPGL00004 is a potent allosteric glutaminase C (GAC) inhibitor (IC50=29 nM; Kd=27 nM). UPGL00004 strongly inhibits the proliferation of highly aggressive triple-negative breast cancer cell lines[1].
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产品名称 | glutaminase ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||||
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Telaglenastat |
+++
Glutaminase, IC50: 24 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
BPTES |
++
Glutaminase GLS1 (KGA), IC50: 0.16 μM |
98%+ | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
描述 | UPGL00004 is a potent, variant glutaminase C (GAC) inhibitor (IC50 = 29 nM; Kd = 27 nM). UPGL00004 strongly inhibits the proliferation of highly aggressive triple-negative breast cancer cell lines [1].The IC50 values of the inhibitory effects of UPGL00004 on MDA-MB-231, HS578T and TSE cells were 70 nM, 129 nM and 262 nM, respectively[1] . |
Animal study | Intraperitoneal administration of UPGL00004 at a dose of 1 mg/kg, in combination with Bevacizumab, completely blocked the increase in tumour volume in a transplant model of tumours derived from patients with triple-negative breast cancer[1] . |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
1.87mL 0.37mL 0.19mL |
9.35mL 1.87mL 0.94mL |
18.70mL 3.74mL 1.87mL |
CAS号 | 1890169-95-5 |
分子式 | C25H26N8O2S2 |
分子量 | 534.656 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月 粉末 Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 |
DMSO: 120 mg/mL(224.44 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO |
动物实验配方 |