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Tolebrutinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1372178 同义名： SAR442168;PRN2246

Tolebrutinib是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，能够穿透血脑屏障，对多发性硬化症的研究具有重要意义。

Tolebrutinib 化学结构 CAS号：1971920-73-6
Tolebrutinib 化学结构
CAS号：1971920-73-6
Tolebrutinib 3D分子结构
CAS号：1971920-73-6
Tolebrutinib 化学结构 CAS号：1971920-73-6
Tolebrutinib 3D分子结构 CAS号：1971920-73-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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Tolebrutinib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1372178 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 BTK ↓ 其他靶点 纯度
CGI-1746 +++

BTK, IC50: 1.9 nM

 		98%
Spebrutinib ++++

BTK, IC50: <0.5 nM

 		98+%
Acalabrutinib ++

BTK, IC50: 3nM

 		98%
CNX-774 +++

BTK, IC50: <1 nM

 		99%+
Ibrutinib ++++

BTK, IC50: 0.5 nM

 		98%
ONO-4059 analog +

BTK, IC50: 23.9 nM

 		98%
RN486 ++

BTK, IC50: 4 nM

 		99%+
(Z)-LFM-A13 +

BTK, Ki: 1.4 μM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Tolebrutinib 生物活性

描述 Tolebrutinib, also known as SAR442168, is a potent, selective, orally active and brain-penetrating BTK inhibitor with IC50 values of 0.4 nM and 0.7 nM in Ramos B cells and HMC microglia cells, respectively.Tolebrutinib has shown efficacy against CNS immunity. Tolebrutinib is used in multiple sclerosis (MS) studies[1][2].Tolebrutinib blocks BCR-mediated immune cell activation (IC50=10 nM) and Fc receptor activation (IC50 of 166 and 9.6 nM for FcεR and FcγR, respectively)[2].PRN2246 inhibits microglia FcγR activation through persistent BTK occupancy with an IC50 value of 157 nM[2].

Tolebrutinib 动物研究

Animal study In a myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-induced experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model, Tolebrutinib produces dose-dependent protection when administered orally, q.d., for 28 days at a dose range of 1-5 mg/kg[2].

Tolebrutinib 参考文献

[1]Dahl K, et, al. Radiosynthesis of a Bruton's tyrosine kinase inhibitor, [ 11 C]Tolebrutinib, via palladium-NiXantphos-mediated carbonylation. J Labelled Comp Radiopharm. 2020 Sep;63(11):482-487.

[2]Francesco MR, et, al. PRN2246, a potent and selective blood brain barrier penetrating BTK inhibitor, exhibits efficacy in central nervous system immunity. Multiple Sclerosis Journal. 2017;Poster Session 2:P989.

Tolebrutinib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.20mL

0.44mL

0.22mL

10.98mL

2.20mL

1.10mL

21.95mL

4.39mL

2.20mL

Tolebrutinib 技术信息

CAS号1971920-73-6
分子式C26H25N5O3
分子量 455.508
别名 SAR442168;PRN2246
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(230.51 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Tolebrutinib | 1971920-73-6 | SAR442168 | PRN2246 | SAR 442168 | SAR-442168 | PRN2246 | PRN 2246 | PRN-2246 | BTK Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Btk | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Tolebrutinib 纯度/质量文件 | Tolebrutinib 亚型比较 | Tolebrutinib 生物活性 | Tolebrutinib 参考文献 | Tolebrutinib 实验方案 | Tolebrutinib 技术信息

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