Thiamet G

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货号：A333018

Thiamet G 是一种选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂，IC50 值为 21 nM。Thiamet G 具有神经保护和抗炎作用，可用于阿尔茨海默病和神经退行性疾病的研究。

Thiamet G 化学结构
CAS号：1009816-48-1

Thiamet G 3D分子结构
CAS号：1009816-48-1

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全球学术期刊中引用的产品: • ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]; • Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]; • JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]; • bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]; 更多 >

Thiamet G 生物活性

描述

Oligomerization of tau is a key process contributing to the progressive death of neurons in Alzheimer's disease. Tau is modified by O-linked N-acetylglucosamine (O-GlcNAc), and O-GlcNAc can influence tau phosphorylation in certain cases. Thiamet G is a selective and potent inhibitor of O-GlcNAcase (OGA), which can remove O-GlcNAc from modified proteins, with K_i of 20 nM for human OGA^[3]. In Pc-12 cells, Thiamet G increased the level of O-GlcNAc by inhibiting OGA with an EC₅₀ value of 30 nM. Thiamet G (100 mM) decreased tau phosphorylation at Ser396, Thr231, Ser422, and Ser262 by 2.1, 2.7, 1.2, and 1.3 times, respectively. Thiamet G was injected intravenously at a dose of 50 mg/kg in rats. It could increase the O-GlcNAc level in brain in a dose- and time-dependent manner and reduce tau phosphorylation in brain after crossing the blood brain barrier^[4].

Thiamet G 参考文献

[1]Goldberg H, Whiteside C, et al. O-linked β-N-acetylglucosamine supports p38 MAPK activation by high glucose in glomerular mesangial cells. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2011 Oct;301(4):E713-26.

[2]Yuzwa SA, Macauley MS, et al. A potent mechanism-inspired O-GlcNAcase inhibitor that blocks phosphorylation of tau in vivo. Nat Chem Biol. 2008 Aug;4(8):483-90.

[3]Yuzwa SA, Shan X, Macauley MS, Clark T, Skorobogatko Y, Vosseller K, Vocadlo DJ. Increasing O-GlcNAc slows neurodegeneration and stabilizes tau against aggregation. Nat Chem Biol. 2012 Feb 26;8(4):393-9. doi: 10.1038/nchembio.797. PMID: 22366723.

[4]Yuzwa SA, Macauley MS, Heinonen JE, Shan X, Dennis RJ, He Y, Whitworth GE, Stubbs KA, McEachern EJ, Davies GJ, Vocadlo DJ. A potent mechanism-inspired O-GlcNAcase inhibitor that blocks phosphorylation of tau in vivo. Nat Chem Biol. 2008 Aug;4(8):483-90. doi: 10.1038/nchembio.96. Epub 2008 Jun 29. PMID: 18587388.

Thiamet G 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.03mL

0.81mL

0.40mL

20.14mL

4.03mL

2.01mL

40.27mL

8.05mL

4.03mL

Thiamet G 技术信息

CAS号	1009816-48-1
分子式	C₉H₁₆N₂O₄S
smile	O[C@H]1[C@H](O)[C@@]2([H])N=C(NCC)S[C@@]2([H])O[C@@H]1CO
MDL No.	MFCD15144964

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 45 mg/mL(181.23 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 50 mg/mL(201.37 mM)

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

方案一

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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