TP0472993 | CYP4A11/CYP4F2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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货号：A1721473

TP0472993是一种口服有效的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂，IC₅₀ 值分别为 140 nM 和 40 nM，适用于肾脏疾病的研究。

TP0472993 化学结构
CAS号：2126874-77-7

TP0472993 3D分子结构
CAS号：2126874-77-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1721473 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]; • Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]; • JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]; • bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]; 更多 >

TP0472993 生物活性

描述

CYP4A11/CYP4F2-IN-2 acts as a potent, orally available inhibitor that targets both cytochrome P450 4A11 and CYP4F2 enzymes, displaying IC50 values of 140 nM and 40 nM, respectively. This dual inhibitor holds promise for studies related to kidney diseases^[1].

体内研究

Administered orally in a single dose ranging from 0.03 to 1 mg/kg, CYP4A11/CYP4F2-IN-2 proportionally decreases the production of 20-HETE in the kidneys of rats^[1].

When given intravenously at 0.5 mg/kg to mice, CYP4A11/CYP4F2-IN-2 shows a low clearance rate (1430 mL/h/kg), a moderate volume of distribution at steady state (763 mL/kg), and a short half-life (0.424 hours)^[1].

At a dosage of 1 mg/kg administered intravenously to Sprague-Dawley (SD) rats, the inhibitor demonstrates a low clearance rate (226 mL/h/kg), a moderate volume of distribution at steady state (839 mL/kg), and a half-life of approximately 3.01 hours^[1].

Following oral administration at 1 mg/kg to SD rats, CYP4A11/CYP4F2-IN-2 reaches a maximum concentration (Cmax) of 623 ng/mL, has a half-life of 3.03 hours, and exhibits high bioavailability (97.7%)^[1].

体外研究

CYP4A11/CYP4F2-IN-2 effectively reduces the production of 20-Hydroxyeicosatetraenoic acid (20-HETE) from arachidonic acid within human kidney microsomes, showing an IC50 value of 29 nM^[1].

TP0472993 参考文献

[1]Kawamura M, et, al. Discovery of Novel Pyrazolylpyridine Derivatives for 20-Hydroxyeicosatetraenoic Acid Synthase Inhibitors with Selective CYP4A11/4F2 Inhibition. J Med Chem. 2022 Nov 10;65(21):14599-14613.

[2]Wunder F, et al. Characterization of the cellular activity of PDE 4 inhibitors using two novel PDE 4 reporter celllines. Mol Pharm. 2013 Oct 7;10(10):3697-705.

TP0472993 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.33mL

0.67mL

0.33mL

16.65mL

3.33mL

1.66mL

33.29mL

6.66mL

3.33mL

TP0472993 技术信息

CAS号	2126874-77-7
分子式	C₁₆H₂₀N₄O₂
分子量	300.356

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 25 mg/mL(83.23 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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