T-5224 | c-Fos/AP-1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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T-5224 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A132992

T-5224 是一种选择性的 c-Fos/JunD 异二聚体抑制剂，对 AP-1 的 IC50 值为 5 μM。T-5224 具有抗炎和抗肿瘤作用，可用于炎症性疾病和癌症的研究。

T-5224 化学结构
CAS号：530141-72-1

T-5224 3D分子结构
CAS号：530141-72-1

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货号：A132992 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]; • PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]; • Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]; 更多 >

T-5224 生物活性

描述

T-5224 serves as an inhibitor of the transcription factor c-Fos/activator protein (AP)-1, offering anti-inflammatory benefits by specifically targeting the DNA binding activity of c-Fos/c-Jun, while leaving other transcription factors unaffected. It effectively prevents the IL-1β-induced increase in the transcription of Mmp-3, Mmp-13, and Adamts-5^[1]^[2].

体内研究

After intraperitoneal injection of LPS, T-5224(300 mg/kg, orally) was taken. The results showed that the levels of TNFα, HMGB1, ALT/AST in serum and MIP-1α and MCP-1 in liver tissue increased sharply, which had obvious protective effect on mice and reduced the mortality rate (27%) ^[4].

G2, a primary metabolite of T-5224 in rat and monkey liver microsomes, is not exclusive to humans as a metabolite^[5].

T-5224 (300 mg/kg, pO.) suppresses the synthesis of TNF-alpha and various downstream effectors in C57BL/6 mice^[6].

体外研究

T-5224 suppresses the in-vitro synthesis of mediators such as MMP-1, MMP-3, IL-6, and TNF-α in IL-1β-stimulated human synovial SW982 cells, with an average IC50 value of 10 μM^[2].

T-5224 (0-80 μM) markedly inhibits the invasion, migration, and MMP activity of HSC-3-M3 cells in a dose-dependent manner^[3].

T-5224 参考文献

[1]Makino H, et al. A selective inhibition of c-Fos/activator protein-1 as a potential therapeutic target for intervertebraldisc degeneration and associated pain. Sci Rep. 2017 Dec 5;7(1):16983.

[2]Aikawa Y, et al. Treatment of arthritis with a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1. Nat Biotechnol. 2008 Jul;26(7):817-23.

[3]Kamide D, et al. Selective activator protein-1 inhibitor T-5224 prevents lymph node metastasis in an oral cancer model. Cancer Sci.?2016 May;107(5):666-73.

[4]Izuta S, et al. T-5224, a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1, attenuates lipopolysaccharide-induced liver injury in mice. Biotechnol Lett. 2012 Dec;34(12):2175-82.

[5]Uchihashi S, et al. Metabolism of the c-Fos/activator protein-1 inhibitor T-5224 by multiple human UDP-glucuronosyltransferase isoforms. Drug Metab Dispos. 2011 May;39(5):803-13.

[6]Miyazaki H, et al. The effects of a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1 on endotoxin-induced acute kidney injury in mice. BMC Nephrol. 2012 Nov 23;13:153.

T-5224 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.93mL

0.39mL

0.19mL

9.66mL

1.93mL

0.97mL

19.32mL

3.86mL

1.93mL

T-5224 技术信息

CAS号	530141-72-1
分子式	C₂₉H₂₇NO₈
分子量	517.527

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(202.89 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

IP 2% DMSO+2% Tween80+30% PEG300+water 8 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 31 mg/mL suspension

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