Subasumstat | TAK-981 | SUMOylation Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Subasumstat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1150252 同义名： TAK-981

Subasumstat是一种首创且选择性的 SUMO 化酶级联反应抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。

Subasumstat 化学结构
CAS号：1858276-04-6

Subasumstat 3D分子结构
CAS号：1858276-04-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1150252 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

Subasumstat 生物活性

描述

TAK-981 is a new small molecule inhibitor of sumoylation. Through intravenous administration, TAK-981 targets and covalently binds to the small ubiquitin-like modifier (SUMO; small ubiquitin-related modifier) protein, preventing SUMO conjugation to lysine residues on target proteins and abrogating many sumoylated protein-mediated cellular processes that play key roles in tumor cells, including proliferation, DNA repair, metastasis and survival. Through preventing sumoylation, TAK-981 is able to increase the production of type 1 IFN and thereby increases type 1 IFN-mediated signaling, activates innate effector cells and enhances the antitumor innate immune responses. This may further increase tumor cell killing. These suggest TAK-981 may have potential immune-activating and antineoplastic activities.

作用机制

TAK-981 could covalently bind to SUMO protein and form an adduct with SUMO protein, which prevents the transfer of SUMO from the SUMO-activating enzyme (SAE) to SUMO-conjugating enzyme UBC9.^[1]

Subasumstat 动物研究

Dose	Mice: 7.5 mg/kg^[2] (i.v.)
Administration	i.v.

Subasumstat 参考文献

[1]Sumoylation inhibitor TAK-981

Subasumstat 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.73mL

0.35mL

0.17mL

8.65mL

1.73mL

0.86mL

17.30mL

3.46mL

1.73mL

Subasumstat 技术信息

CAS号	1858276-04-6
分子式	C₂₅H₂₈ClN₅O₅S₂
分子量	578.103

别名	TAK-981
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 16 mg/mL(27.68 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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