Subasumstat | TAK-981 | SUMOylation Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Subasumstat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1150252 同义名： TAK-981

TAK-981 is a first in class and selective inhibitor of the SUMOylation enzymatic cascade, with potential immune-activating and antineoplastic activities.

Subasumstat 化学结构
CAS号：1858276-04-6

Subasumstat 3D分子结构
CAS号：1858276-04-6

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货号：A1150252 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

Subasumstat 生物活性

描述

TAK-981 is a new small molecule inhibitor of sumoylation. Through intravenous administration, TAK-981 targets and covalently binds to the small ubiquitin-like modifier (SUMO; small ubiquitin-related modifier) protein, preventing SUMO conjugation to lysine residues on target proteins and abrogating many sumoylated protein-mediated cellular processes that play key roles in tumor cells, including proliferation, DNA repair, metastasis and survival. Through preventing sumoylation, TAK-981 is able to increase the production of type 1 IFN and thereby increases type 1 IFN-mediated signaling, activates innate effector cells and enhances the antitumor innate immune responses. This may further increase tumor cell killing. These suggest TAK-981 may have potential immune-activating and antineoplastic activities.

作用机制

TAK-981 could covalently bind to SUMO protein and form an adduct with SUMO protein, which prevents the transfer of SUMO from the SUMO-activating enzyme (SAE) to SUMO-conjugating enzyme UBC9.^[1]

Subasumstat 动物研究

Dose	Mice: 7.5 mg/kg^[2] (i.v.)
Administration	i.v.

Subasumstat 参考文献

[1]Sumoylation inhibitor TAK-981

Subasumstat 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.73mL

0.35mL

0.17mL

8.65mL

1.73mL

0.86mL

17.30mL

3.46mL

1.73mL

Subasumstat 技术信息

CAS号	1858276-04-6
分子式	C₂₅H₂₈ClN₅O₅S₂
分子量	578.103

别名	TAK-981
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 16 mg/mL(27.68 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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