SB-657510 | UII Receptor Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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SB-657510 99%+

货号：A1209761

SB-657510 is a selective urotensin II (UII) receptor antagonist with Ki value of 61 nM.

SB-657510 化学结构
CAS号：474960-44-6

SB-657510 3D分子结构
CAS号：474960-44-6

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货号：A1209761 标准纯度： 99%+ 产品说明书

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SB-657510 生物活性

描述

SB-657510 is a selective urotensin II receptor antagonist. The Ki values for human, monkey, cat, rat and mouse receptors are 61, 17, 30, 65 and 56 nM, respectively. SB-657510 inhibits UII-induced up-regulation of inflammatory mediators (e.g., adhesion molecules, cytokines, and tissue factors in human vascular endothelial cells), thereby exerting anti-inflammatory effects]1]^[2].SB-657510 significantly blocked the UII-induced increase in adhesion between U937 cells and EA.hy926 cells. At a concentration of 1 μM for 0.5-8 hours, SB-657510 blocked UII-induced tissue factor expression in endothelial cells^[1].SB-657510 inhibited [Ca²⁺]i migration induced by 10 nM hU-II in the concentration range of 1-10000 nM with an IC50 value of 180 nM^[2].

SB-657510 动物研究

Animal study

SB-657510 inhibited the progression of high-fat diet-induced atherosclerosis and diabetes-related atherosclerosis^[1].At a dose of 30 mg/kg/day, SB-657510 significantly reduced the levels of phosphorylated ERK in the aorta of diabetic mice (male ApoE KO mice)^[3].

SB-657510 参考文献

[1]Park SL, et al. Inhibitory Effect of an Urotensin II Receptor Antagonist on Proinflammatory Activation Inducedby Urotensin II in Human Vascular Endothelial Cells. Biomol Ther (Seoul). 2013 Jul 30;21(4):277-83.

[2]Behm DJ, et al. Palosuran inhibits binding to primate UT receptors in cell membranes but demonstrates differential activity in intact cells and vascular tissues. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):374-86.

[3]Watson AM, et al. Urotensin II receptor antagonism confers vasoprotective effects in diabetes associated atherosclerosis: studies in humans and in a mouse model of diabetes. Diabetologia. 2013 May;56(5):1155-65.

SB-657510 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.98mL

0.40mL

0.20mL

9.89mL

1.98mL

0.99mL

19.77mL

3.95mL

1.98mL

SB-657510 技术信息

CAS号	474960-44-6
分子式	C₁₉H₂₂BrClN₂O₅S
分子量	505.81

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(207.59 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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SB-657510 生物活性

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