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SB-657510 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1209761

SB-657510 is a selective urotensin II (UII) receptor antagonist with Ki value of 61 nM.

SB-657510 化学结构 CAS号：474960-44-6
SB-657510 化学结构
CAS号：474960-44-6
SB-657510 3D分子结构
CAS号：474960-44-6
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SB-657510 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1209761 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
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• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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SB-657510 生物活性

描述 SB-657510 is a selective urotensin II receptor antagonist. The Ki values for human, monkey, cat, rat and mouse receptors are 61, 17, 30, 65 and 56 nM, respectively. SB-657510 inhibits UII-induced up-regulation of inflammatory mediators (e.g., adhesion molecules, cytokines, and tissue factors in human vascular endothelial cells), thereby exerting anti-inflammatory effects]1][2].SB-657510 significantly blocked the UII-induced increase in adhesion between U937 cells and EA.hy926 cells. At a concentration of 1 μM for 0.5-8 hours, SB-657510 blocked UII-induced tissue factor expression in endothelial cells[1].SB-657510 inhibited [Ca2+]i migration induced by 10 nM hU-II in the concentration range of 1-10000 nM with an IC50 value of 180 nM[2].

SB-657510 动物研究

Animal study SB-657510 inhibited the progression of high-fat diet-induced atherosclerosis and diabetes-related atherosclerosis[1].At a dose of 30 mg/kg/day, SB-657510 significantly reduced the levels of phosphorylated ERK in the aorta of diabetic mice (male ApoE KO mice)[3].

SB-657510 参考文献

[1]Park SL, et al. Inhibitory Effect of an Urotensin II Receptor Antagonist on Proinflammatory Activation Inducedby Urotensin II in Human Vascular Endothelial Cells. Biomol Ther (Seoul). 2013 Jul 30;21(4):277-83.

[2]Behm DJ, et al. Palosuran inhibits binding to primate UT receptors in cell membranes but demonstrates differential activity in intact cells and vascular tissues. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):374-86.

[3]Watson AM, et al. Urotensin II receptor antagonism confers vasoprotective effects in diabetes associated atherosclerosis: studies in humans and in a mouse model of diabetes. Diabetologia. 2013 May;56(5):1155-65.

SB-657510 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.98mL

0.40mL

0.20mL

9.89mL

1.98mL

0.99mL

19.77mL

3.95mL

1.98mL

SB-657510 技术信息

CAS号474960-44-6
分子式C19H22BrClN2O5S
分子量 505.81
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(207.59 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: SB-657510 | 474960-44-6 | SB657510 | SB 657510 | UII Receptor Antagonist | GPCR/G Protein | Urotensin Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | SB-657510 纯度/质量文件 | SB-657510 生物活性 | SB-657510 参考文献 | SB-657510 实验方案 | SB-657510 技术信息

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