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Ro 61-8048 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A927595

Ro 61-8048 is an inhibitor of kynurenine 3-hydroxylase which can potently and competitively inhibit kynurenine 3-monooxygenase with Ki value and IC50 value of 4.8 nM and 37 nM, respectively.

Ro 61-8048 化学结构 CAS号：199666-03-0
Ro 61-8048 化学结构
CAS号：199666-03-0
Ro 61-8048 3D分子结构
CAS号：199666-03-0
Ro 61-8048 化学结构 CAS号：199666-03-0
Ro 61-8048 3D分子结构 CAS号：199666-03-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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Ro 61-8048 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A927595 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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产品名称 Hydroxylase ↓ 其他靶点 纯度
Ro 61-8048 +++

KMO, IC50: 37 nM

KMO, Ki: 4.8 nM

 		99%+
DMOG ✔ 98%
Nepicastat HCl +++

Bovine dopamine-beta-hydroxylase, IC50: 8.5 nM

Human dopamine-beta-hydroxylase, IC50: 9 nM

 		98%
Telotristat etiprate ✔ 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Ro 61-8048 生物活性

靶点

  • Hydroxylase

    KMO, IC50:37 nM

    KMO, Ki:4.8 nM
描述 Kynurenine 3-hydroxylase is a component of the kynurenine pathway involved in neuronal injury. Ro 61-8048 is an inhibitor of kynurenine 3-hydroxylase with an IC50 value of 37 ± 3nM. It acts as a competitive inhibitor of kynurenine 3-hydroxylase with a Ki value of 4.8 ± 2.1nM. The ED50 values (μmol/kg, p.o.) of Ro 61-8048 for the ex vivo inhibition of kynurenine 3-hydroxylase activity in rat kidney and liver are 1.2 (0.8 – 1.3) and 4.7 (3.6 – 5.6), respectively. Ro 61-8048 also inhibited kynurenine 3-hydroxylase activity in Gerbils brain, kidney, and liver with ED50 values (μmol/kg, p.o.) of 5.5 (3.3 – 9.2), 0.8 (0.5 – 1.2), and 0.4 (0.3 – 0.5). In rat hippocampus after implantation of a transversal microdialysis probe, Ro 61-8048 at a dose of 50μmol/kg (p.o.) led to a 4-fold increase in kynurenic acid levels.[3]
作用机制 Ro 61-8048 is a competitive inhibitor of kynurenine 3-hydroxylase.[3]

Ro 61-8048 参考文献

[1]Richter A, Hamann M. The kynurenine 3-hydroxylase inhibitor Ro 61-8048 improves dystonia in a genetic model of paroxysmal dyskinesia. Eur J Pharmacol. 2003 Sep 30;478(1):47-52.

[2]Cozzi A, Carpenedo R, et al. Kynurenine hydroxylase inhibitors reduce ischemic brain damage: studies with (m-nitrobenzoyl)-alanine (mNBA) and 3,4-dimethoxy-[-N-4-(nitrophenyl)thiazol-2yl] benzenesulfonamide (Ro 61-8048) in models of focal or global brain ischemia. J Cereb Blood Flow Metab. 1999 Jul;19(7):771-7.

[3]Röver S, Cesura AM, Huguenin P, Kettler R, Szente A. Synthesis and biochemical evaluation of N-(4-phenylthiazol-2-yl)benzenesulfonamides as high-affinity inhibitors of kynurenine 3-hydroxylase. J Med Chem. 1997 Dec 19;40(26):4378-85

Ro 61-8048 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.37mL

0.47mL

0.24mL

11.86mL

2.37mL

1.19mL

23.73mL

4.75mL

2.37mL

Ro 61-8048 技术信息

CAS号199666-03-0
分子式C17H15N3O6S2
分子量 421.447
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度

DMSO: 60 mg/mL(142.37 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+water 10 mg/mL

Tags: Ro 61-8048 | 199666-03-0 | Kynurenine 3-Hydroxylase Inhibitor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Ro 61-8048 纯度/质量文件 | Ro 61-8048 亚型比较 | Ro 61-8048 生物活性 | Ro 61-8048 参考文献 | Ro 61-8048 实验方案 | Ro 61-8048 技术信息

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