Ralaniten (EPI-002)是一种口服有效的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂,能够抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM,并用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | Androgen Receptor ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||||
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Cyproterone acetate |
++++
Androgen Receptor, IC50: 7.1 nM |
98% | |||||||||||||||||
Apalutamide |
+++
Androgen Receptor, IC50: 16 nM |
98% | |||||||||||||||||
AZD3514 |
+
Androgen Receptor, Ki: 2.2 μM |
99% | |||||||||||||||||
Darolutamide |
++++
Androgen receptor, Ki: 11 nM |
98% | |||||||||||||||||
Flutamide |
+++
Androgen Receptor, Ki: 55 nM |
98% | |||||||||||||||||
Galeterone |
++
Androgen Receptor, IC50: 384 nM |
98% | |||||||||||||||||
Enzalutamide |
+++
Androgen Receptor, IC50: 36 nM |
98% | |||||||||||||||||
Megestrol | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Bicalutamide |
++
Androgen Receptor, IC50: 0.16 μM |
99% | |||||||||||||||||
EPI-001 |
+
Androgen Receptor, IC50: ~6 μM |
98% | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
描述 | Ralaniten, also known as EPI-002, is a potent, orally active AR-NTD antagonist. Ralaniten inhibits the transcriptional activity of AR with an IC50 value of 7.4 μM. Ralaniten can be used to study castration-resistant prostate cancer (CRPC)[1][2].At concentrations of 5-35 μM for 2-3 days, Ralaniten reduced AR-dependent proliferation of LNCaP cells, but had no effect on the survival of PC3 human prostate cancer cells that do not express functional AR[1][2].Ralaniten inhibited forskolin-induced AR-NTD transcription in LNCaP cells at concentrations of 10-35 μM for 4 hours of action[1]. |
Animal study | Administered orally twice daily for 28 days at a dose of 100 mg/kg, Ralaniten inhibited the growth of VCaP tumours in castrated mice[1]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() |
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.53mL 0.51mL 0.25mL |
12.66mL 2.53mL 1.27mL |
25.32mL 5.06mL 2.53mL |
CAS号 | 1203490-23-6 |
分子式 | C21H27ClO5 |
分子量 | 394.889 |
别名 | EPI-002 |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解方案 |
DMSO: 105 mg/mL(265.9 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
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动物实验配方 |