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/ 雄激素受体 / Ralaniten

Ralaniten {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1167310 同义名： EPI-002

Ralaniten (EPI-002)是一种口服有效的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂，能够抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM，并用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

Ralaniten 化学结构 CAS号：1203490-23-6
Ralaniten 化学结构
CAS号：1203490-23-6
Ralaniten 3D分子结构
CAS号：1203490-23-6
Ralaniten 化学结构 CAS号：1203490-23-6
Ralaniten 3D分子结构 CAS号：1203490-23-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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Ralaniten 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1167310 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 Androgen Receptor ↓ 其他靶点 纯度
Cyproterone acetate ++++

Androgen Receptor, IC50: 7.1 nM

 		98%
Apalutamide +++

Androgen Receptor, IC50: 16 nM

 		98%
AZD3514 +

Androgen Receptor, Ki: 2.2 μM

 		98%
Darolutamide ++++

Androgen receptor, Ki: 11 nM

 		98%
Flutamide +++

Androgen Receptor, Ki: 55 nM

 		98%
Galeterone ++

Androgen Receptor, IC50: 384 nM

 		98%
Enzalutamide +++

Androgen Receptor, IC50: 36 nM

 		98%
Megestrol ✔ 98%
Bicalutamide ++

Androgen Receptor, IC50: 0.16 μM

 		99%
EPI-001 +

Androgen Receptor, IC50: ~6 μM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Ralaniten 生物活性

描述 Ralaniten, also known as EPI-002, is a potent, orally active AR-NTD antagonist. Ralaniten inhibits the transcriptional activity of AR with an IC50 value of 7.4 μM. Ralaniten can be used to study castration-resistant prostate cancer (CRPC)[1][2].At concentrations of 5-35 μM for 2-3 days, Ralaniten reduced AR-dependent proliferation of LNCaP cells, but had no effect on the survival of PC3 human prostate cancer cells that do not express functional AR[1][2].Ralaniten inhibited forskolin-induced AR-NTD transcription in LNCaP cells at concentrations of 10-35 μM for 4 hours of action[1].

Ralaniten 动物研究

Animal study Administered orally twice daily for 28 days at a dose of 100 mg/kg, Ralaniten inhibited the growth of VCaP tumours in castrated mice[1].

Ralaniten 参考文献

[1]Myung JK, et, al. An androgen receptor N-terminal domain antagonist for treating prostate cancer. J Clin Invest. 2013 Jul;123(7):2948-60.

[2]Yang YC, et, al. Targeting Androgen Receptor Activation Function-1 with EPI to Overcome Resistance Mechanisms in Castration-Resistant Prostate Cancer. Clin Cancer Res. 2016 Sep 1;22(17):4466-77.

Ralaniten 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.53mL

0.51mL

0.25mL

12.66mL

2.53mL

1.27mL

25.32mL

5.06mL

2.53mL

Ralaniten 技术信息

CAS号1203490-23-6
分子式C21H27ClO5
分子量 394.889
别名 EPI-002
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(265.9 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Ralaniten | 1203490-23-6 | EPI-002 | EPI002 | EPI 002 | AR-NTD Antagonist | Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Androgen Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Ralaniten 纯度/质量文件 | Ralaniten 亚型比较 | Ralaniten 生物活性 | Ralaniten 参考文献 | Ralaniten 实验方案 | Ralaniten 技术信息

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