RMC-7977 | RAS inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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RMC-7977 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A2628312

RMC-7977是一种广谱三复合RAS抑制剂，能够同时抑制突变型和野生型KRAS、NRAS和HRAS，尤其在RAS依赖型肿瘤中具有显著的抗肿瘤活性，适用于RAS驱动的癌症研究。该化合物在多种临床前癌症模型中展现出良好的耐受性和抗癌作用。

RMC-7977 化学结构
CAS号：2765082-12-8

RMC-7977 3D分子结构
CAS号：2765082-12-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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RMC-7977 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A2628312 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

RMC-7977 生物活性

描述	RMC-7977是一种新型的RAS抑制剂，它通过与KRAS蛋白结合，特别是G12V KRAS突变体，形成可逆的三元复合物，从而干扰KRAS与RAS结合域(RBD)的结合。
体内研究	在NCI-H441 CDX非小细胞肺癌(KRASG12V, NSCLC)模型中评估了RMC-7977的体内药效学和抗肿瘤活性。 RMC-7977的肿瘤总浓度与肿瘤裂解物中RAS通路转录靶点DUSP6之间的的抑制关系EC50为130 nM。单次口服10 mg/kg RMC-7977足以在8小时内最大限度地抑制肿瘤DUSP6水平(91%)，在48小时内部分恢复。在NCI-H441模型中，每天重复给药rmmc -7977 (10 mg/kg)耐受性良好，治疗28天后平均肿瘤消退83%。
体外研究	RMC-7977在细胞内具有活性，能够抑制RAS信号通路的激活，包括磷酸化ERK(pERK)和细胞增殖。具体来说，RMC-7977的SPR检测Kd1 = 195 nM，Kd2 = 85 nM，pERK EC50 = 0.421 nM，增殖EC50 = 2.20 nM，口服生物利用度%F = 63 。此外，RMC-7977对所有表达KRAS的细胞具有抑制作用，但对于不依赖RAS的BRAF(V600E)表达的MEFs细胞则没有影响，这表明其抑制作用是KRAS依赖的。

RMC-7977 参考文献

[1]Holderfield M, et al. Concurrent inhibition of oncogenic and wild-type RAS-GTP for cancer therapy. Nature. 2024 May;629(8013):919-926.

RMC-7977 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.16mL

0.23mL

0.12mL

5.78mL

1.16mL

0.58mL

11.56mL

2.31mL

1.16mL

RMC-7977 技术信息

CAS号	2765082-12-8
分子式	C₄₇H₆₀N₈O₆S
分子量	865.094

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(138.71 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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