RMC-4550 | SHP2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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RMC-4550 99%+

货号：A1001786

RMC-4550 is a potent, selective and allosteric inhibitor of SHP2 enzyme with IC50 value of 0.58 nM, without activity against the SHP2 catalytic domain up to a concentration of 10 µM.

RMC-4550 化学结构
CAS号：2172651-73-7

RMC-4550 3D分子结构
CAS号：2172651-73-7

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货号：A1001786 标准纯度： 99%+ 产品说明书

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RMC-4550 生物活性

描述

RMC-4550 is a potent, selective and allosteric inhibitor of SHP2 enzyme with IC50 value of 0.58 nM, without activity against the SHP2 catalytic domain up to a concentration of 10 µM. RMC-4550 exhibited preferential inhibition in cell lines bearing the G12C mutation and potently suppressed pERK in Calu-1 cells at concentration <10μM. RMC-4550 both inhibited cell proliferation and suppressed RAS-GTP and pERK levels in NCI-H358 (lung, KRAS^G12C/+) and MIA PaCa-2 (pancreas, KRAS^G12C/G12C) cell lines. RMC-4550 led to caspase 3/7 activation at concentration of 1 and 10μM, indicative of a pro-apoptotic effect in NCI-H358 cells. Oral administration of RMC-4550 dose-dependently inhibited tumor growth in NCI-H358 xenograft mice at dose of 3, 10 and 30mg/kg, qd, and in MIA PaCa-2 xenograft mice at 10, 30 and 60mg/kg, qd, in MIA PaCa-2 xenograft mice, both of which are models of KRASG12C-driven cancer, with downregulated p-ERK observed^[1].

作用机制

RMC-4550 is an allosteric inhibitor of SHP2 enzyme. It downregulated RAS-GTP by disrupting the SHP2/SOS1/GRB2 module that is required for GTP-loading of RAS.^[1]^[2]

RMC-4550 动物研究

Dose	Mice: 3 mg/kg - 30 mg/kg^[2] (p.o.)
Administration	p.o.

RMC-4550 参考文献

[1]Robert J. N, Franziska H, et al. Efficacy of SHP2 phosphatase inhibition in cancers with nucleotide-cycling oncogenic RAS, RAS-GTP dependent oncogenic BRAF and NF1 loss. bioRxiv. September 14, 2017.

[2]Nichols RJ, Haderk F, et al. RAS nucleotide cycling underlies the SHP2 phosphatase dependence of mutant BRAF-, NF1- and RAS-driven cancers. Nat Cell Biol. 2018 Sep;20(9):1064-1073.

RMC-4550 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.29mL

0.46mL

0.23mL

11.43mL

2.29mL

1.14mL

22.86mL

4.57mL

2.29mL

RMC-4550 技术信息

CAS号	2172651-73-7
分子式	C₂₁H₂₆Cl₂N₄O₂
分子量	437.363

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(240.08 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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