PU139是一种广泛的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,能够阻断 Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM,适用于癌症和基因调控的研究。
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描述 | PU139 is a strong inhibitor of pan-histone acetyltransferase (HAT). It effectively inhibits the HATs Gcn5, p300/CBP-associated factor (PCAF), CREB (cAMP response element-binding) protein (CBP), and p300 with IC50 values of 8.39, 9.74, 2.49, and 5.35 μM, respectively [1][2]. |
体内研究 | PU139 (25 mg/kg; i.p.) enhances the growth inhibition of Doxorubicin, a prototypic chemotherapeutic drug [1]. |
体外研究 | PU139 suppresses cell growth with GI50 values below 60 μM in A431, A549, A2780, HepG2, SW480, U-87, MG, HCT116, SK-N-SH, and MCF7 cells [1]. PU139 (0-100 μM; 24-72 hours) induces caspase-independent cell death in the neuroblastoma cell line SK-N-SH [1]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
4.06mL 0.81mL 0.41mL |
20.30mL 4.06mL 2.03mL |
40.61mL 8.12mL 4.06mL |
CAS号 | 158093-65-3 |
分子式 | C12H7FN2OS |
分子量 | 246.26 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月 粉末 Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 |
DMSO: 9 mg/mL(36.55 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO |
动物实验配方 |