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PT2399 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1176640

PT2399是一种高效的HIF-2α拮抗剂，能够直接结合HIF-2α PAS B结构域，适用于治疗与HIF-2α相关的肿瘤。

PT2399 化学结构 CAS号：1672662-14-4
PT2399 化学结构
CAS号：1672662-14-4
PT2399 3D分子结构
CAS号：1672662-14-4
PT2399 化学结构 CAS号：1672662-14-4
PT2399 3D分子结构 CAS号：1672662-14-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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PT2399 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1176640 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 HIF ↓ HIF1 ↓ PHD1 ↓ PHD2 ↓ PHD3 ↓ 其他靶点 纯度
KC7F2 +

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		+

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		98%
Lificiguat ✔ 99%+
BAY 87-2243 ✔ 99%+
PX-478·2HCl ✔ 98%+
2-Methoxyestradiol ✔ 98%
CAY10585 ++

HIF, IC50: 4.4 μM

 		BCRP 97%
DMOG ✔ 98%
FG 2216 ++

PHD2, IC50: 3.9 μM

 		99%+
MK-8617 ++++

PHD1, IC50: 1 nM

 		++++

PHD2, IC50: 1 nM

 		++++

PHD3, IC50: 14 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PT2399 生物活性

描述 PT2399 is a potent and selective HIF-2α antagonist that directly binds to the HIF-2α PAS B domain with an IC50 value of 6 nM. PT2399 has shown potent antitumour activity in vivo[1][2][3].PT2399 directly binds to the HIF-2α PAS B domain and impairs the ability of HIF-2α to bind to the aromatic hydrocarbon receptor nuclear transporter (ARNT)[2].At a concentration of 20 μM, PT2399 inhibited the proliferation of HIF-2α -/- 786-O cells and other cancer cell lines in which HIF-2α was undetectable, suggesting that PT2399 leads to off-target toxicity. PT2399 inhibited a variety of HIF-targeted genes in 786-O VHL-/- ccRCC cells, but not HIF-1α-specific target genes such as BNIP3[2].

PT2399 动物研究

Animal study Administered by oral gavage at a dose of 100 mg/kg every 12 hours, PT2399 inhibits the growth of multiple SU 11248-resistant tumours in RCC mice[1].

PT2399 参考文献

[1]Chen W, et al. Targeting renal cell carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117.

[2]Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):107-111.

[3]Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2α (HIF-2α) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4

PT2399 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.38mL

0.48mL

0.24mL

11.92mL

2.38mL

1.19mL

23.85mL

4.77mL

2.38mL

PT2399 技术信息

CAS号1672662-14-4
分子式C17H10F5NO4S
分子量 419.323
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 190 mg/mL(453.11 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: PT2399 | 1672662-14-4 | PT 2399 | PT-2399 | HIF-2α Antagonist | Metabolic Enzyme/Protease | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | PT2399 纯度/质量文件 | PT2399 亚型比较 | PT2399 生物活性 | PT2399 参考文献 | PT2399 实验方案 | PT2399 技术信息

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