PK150 | Antibiotic | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PK150 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1219208

PK150 is an analogue of Sorafenib, with oral bioavailability and antibacterial activity against several pathogenic strains at submicromolar concentrations.

PK150 化学结构
CAS号：2165324-62-7

PK150 3D分子结构
CAS号：2165324-62-7

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货号：A1219208 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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PK150 生物活性

描述

Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is a cause of severe staph infections. PK150 is an analogue of sorafenib that shows 10-fold enhanced anti-MRSA activity. The minimal inhibitory concentration (MIC) of PK150 against MRSA was 0.3-1µM. PK150 also inhibited the methicillin-sensitive strain NCTC 8325 with a MIC of 0.3µM. PK150 at 1.2 and 2.4μM disintegrated S. aureus cells as evidenced by enhanced membrane permeability. The treatment of S. aureus ATCC 29213 bacteria cells with PK150 (2.4μM) for 196h fully eradicated persister cells. The incubation with PK150 at various doses (5, 25, and 50μM) for 80 min inhibited menaquinone-2 synthesis in MenG-overexpressing cells. In a neutropenic mouse thigh model, repeated dosing of PK150 (20mg/kg, p.o.) at 30min, 4h, and 8h after the inoculation of MRSA strain ATCC 33591 resulted in a 10-fold reduction in CFU/g in thighs compared to the vehicle-treated group^[1].

PK150 参考文献

[1]Le P, Kunold E, Macsics R, et al. Repurposing human kinase inhibitors to create an antibiotic active against drug-resistant Staphylococcus aureus, persisters and biofilms. Nat Chem. 2020;12(2):145-158. doi:10.1038/s41557-019-0378-7

PK150 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.53mL

0.51mL

0.25mL

12.67mL

2.53mL

1.27mL

25.34mL

5.07mL

2.53mL

PK150 技术信息

CAS号	2165324-62-7
分子式	C₁₅H₈ClF₅N₂O₃
分子量	394.681

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(633.42 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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