PF-06446846 HCl | PF-06446846 hydrochloride | PCSK9 Inhibitor

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PF-06446846 HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1216950 同义名： PF-06446846 hydrochloride;PF846

PF-06446846 HCl是一种选择性的 PCSK9 翻译抑制剂，能通过干扰 PCSK9 的合成来调节胆固醇水平。它在胆固醇代谢和心血管疾病研究中具有潜力。

PF-06446846 HCl 化学结构
CAS号：1632250-50-0

PF-06446846 HCl 3D分子结构
CAS号：1632250-50-0

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货号：A1216950 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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PF-06446846 HCl 生物活性

描述

PF-06446846 hydrochloride is an orally active PCSK9 inhibitor. PF-06446846 hydrochloride directly and selectively inhibits PCSK9 translation by blocking 80S ribosomes near the codon region. PF-06446846 hydrochloride inhibits the secretion of PCSK9 from PF-06446846 hydrochloride inhibits PCSK9 secretion by Huh7 cells with an IC50 value of 0.3 μM^[1] .

PF-06446846 HCl 动物研究

Animal study

Administered orally once daily for 14 days at doses of 5, 15 and 50 mg/kg, PF-06446846 hydrochloride reduced plasma PCSK9, plasma total cholesterol and LDL-C (low-density lipoprotein cholesterol) in Crl:CD [SD] rats in a dose-dependent manner without significant toxicity^[1].

PF-06446846 HCl 参考文献

[1]Lintner NG, et al. Selective stalling of human translation through small-molecule engagement of the ribosome nascent chain. PLoS Biol. 2017 Mar 21;15(3):e2001882.

PF-06446846 HCl 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.13mL

0.43mL

0.21mL

10.63mL

2.13mL

1.06mL

21.26mL

4.25mL

2.13mL

PF-06446846 HCl 技术信息

CAS号	1632250-50-0
分子式	C₂₂H₂₁Cl₂N₇O
分子量	470.354

别名	PF-06446846 hydrochloride;PF846
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(531.51 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 100 mg/mL(212.61 mM)，配合低频超声助溶

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