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NX-5948 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A2020219 同义名： BTK-IN-24

NX-5948 是一种口服活性的 BTK 降解剂，具有抗肿瘤活性，可透过血脑屏障，对多种 BTK 突变有效，包括耐药突变。

NX-5948 化学结构 CAS号：2649400-34-8
NX-5948 化学结构
CAS号：2649400-34-8
NX-5948 3D分子结构
CAS号：2649400-34-8
NX-5948 化学结构 CAS号：2649400-34-8
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规格 价格 会员价 库存 数量
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NX-5948 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A2020219 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]
• Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]
• JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]
• bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]
• Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]
更多 >
产品名称 BTK ↓ 其他靶点 纯度
CGI-1746 +++

BTK, IC50: 1.9 nM

 		99% (HPLC)
Spebrutinib ++++

BTK, IC50: <0.5 nM

 		98+%
Acalabrutinib ++

BTK, IC50: 3nM

 		98%
CNX-774 +++

BTK, IC50: <1 nM

 		99%+
Ibrutinib ++++

BTK, IC50: 0.5 nM

 		98%
ONO-4059 analog +

BTK, IC50: 23.9 nM

 		98%
RN486 ++

BTK, IC50: 4 nM

 		99%+
(Z)-LFM-A13 +

BTK, Ki: 1.4 μM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

NX-5948 生物活性

描述 NX-5948是一种口服、脑渗透性的小分子BTK降解剂和良好安全性的新型PROTAC药物，通过招募Cereblon E3连接酶复合物，特异性降解BTK蛋白，而不影响其他Cereblon底物蛋白 。其设计保留了完整的化合物F结构，但E3配体使用了苯甲酰胺衍生物，因此不再具有IKZF降解活性。NX-5948适用于治疗B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病，并在中枢神经系统疾病中显示出潜力。
体内研究

1. 在小鼠胶原诱导关节炎（CIA）模型中，NX-5948（10-30 mg/kg）显著降低关节炎临床评分、抗II型胶原抗体滴度及血清IL-6水平，疗效与地塞米松相当，且无体重减轻等副作用。单次口服给药后，NX-5948在小鼠和食蟹猴的循环B细胞及脾脏中诱导BTK水平降至基线10%以下，且呈剂量和时间依赖性。[1]

2.在携带BTK野生型或C481S突变的TMD8异种移植小鼠模型中，NX-5948每日口服给药（30 mg/kg）显著抑制肿瘤生长，疗效优于伊布替尼。[2]

3. 颅内TMD8移植模型中，NX-5948可穿透血脑屏障，降解脑内肿瘤细胞的BTK，降低肿瘤负荷并延长生存期（p=5.6×10⁻⁵ vs. 对照组）。[2][3]
体外研究

NX-5948在多种B细胞模型中表现出高效的降解能力。在原代人B细胞中，其DC50（降解50% BTK的浓度）为0.34 nM，Dmax（最大降解率）达98%。在野生型和C481S突变的TMD8淋巴瘤细胞中，DC50分别为0.32 nM和0.21 nM。值得注意的是，NX-5948对BTK的降解具有高度选择性，蛋白质组学分析显示其不显著影响其他非靶蛋白。[1][2]

NX-5948 参考文献

[1]Daniel W Robbins, et al.Nx-5948, a Selective Degrader of BTK with Activity in Preclinical Models of Hematologic and Brain Malignancies. Nurix Therapeutics.2021；2251

[2] Gwenn M, et al. HansenNX-5948, a brain-penetrant BTK degrader with clinical activity in B-cell malignancies including CNS lymphoma.2024

[3] D. Robbins, et al. POS0006 NX-5948, a selective degrader of BTK, significantly reduces inflammation in a model of autoimmune diease. Nurix Therapeutics.2021

NX-5948 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.24mL

0.25mL

0.12mL

6.20mL

1.24mL

0.62mL

12.39mL

2.48mL

1.24mL

NX-5948 技术信息

CAS号2649400-34-8
分子式C42H54N12O5
分子量 806.96
别名 BTK-IN-24
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(61.96 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: NX-5948 | 2649400-34-8 | BTK-IN-24 | NX5948 | NX 5948 | BTK Degrader | Protein Tyrosine Kinase/RTK | PROTAC | Btk | PROTACs | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | NX-5948 纯度/质量文件 | NX-5948 亚型比较 | NX-5948 生物活性 | NX-5948 参考文献 | NX-5948 实验方案 | NX-5948 技术信息

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